西曲瑞克

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第64页（1151字）

【制剂规格】 粉针：0.25mg，3mg。

【药理作用】 本品是一种有效的促黄体素释放素(LHRH)拮抗剂。排卵过速主要是由于垂体的促黄体素的早熟性波动，导致卵泡未成熟，在按计划收集卵之前排卵，以及早熟性黄体化。本品可防止患者在控制性刺激卵巢取卵细胞时过早排卵。本品与垂体的LHRH 受体竞争性结合来阻断这种早熟性波动。本品通过剂量依赖抑制脑垂体的促黄体素(LH)和促卵泡激素(FSH)的分泌，抑制作用是直接的，并通过连续的治疗来维持，没有初始刺激的影响。作为拮抗剂，能立即抑制 LH 活性而没有初始时的刺激作用，可在更短的时间内，更方便和更安全地控制内源性LH。本品能抑制体内LH、FSH 及男性睾丸酮的水平。本品的药代动力学模型，静脉给药符合三房室模型，皮下给药为二房室模型。皮下注射3mg后平均的绝对生物利用度是85%，药代动力学在男性与女性受试者之间不存在差异(P>0.05)。静脉或皮下给予单剂量本品后，LH、FSH 和促甲状腺素(TSH)的基础水平分别被立即抑制80%、45%和95%。皮下给药对这些激素抑制的时间较长。本品的最小有效剂量为 0.25mg/d。本品的血浆清除率和肾脏清除率分别为1.2ml/(kg·min)和0.1ml/(kg·min)。分布容积(Vd)为1.1L/kg，静脉及皮下给药后半衰期分别约为12h和30h，表明给药部位对吸收过程有影响。皮下每天1次给予本品0.25～3mg，14d后显示线性动力学。

【适应证】 预防患者在进行有控制的卵巢刺激，取得卵母细胞时过早排卵。本品目前还在进行用于良性前列腺肥大、子宫肌瘤、子宫内膜异位症和前列腺癌以及对性激素敏感肿瘤的临床试验。

【用法、用量】 皮下注射。从卵巢激发的第5天开始，每天注射0.25mg，同时使用从尿中提取的或重组的促性腺素释放素(GnRH)，并应继续使用GnRH 治疗，直至排卵诱发那一天。另一种方法是患者在卵巢激发的第7天结合GnRH 疗法一次性注射3mg本品，若注射后未能在第5天诱发排卵，则患者应每天注射0.25mg本品直至诱发排卵为止。本品在控制卵巢高刺激时能防止早熟 LH 冲击(surge)的最小有效剂量为每天0.25mg。

【不良反应】 注射部位偶可出现轻微和短暂的反应。

【注意事项】 每天应更换注射部位。本品与一些常用的注射用溶液有配伍禁忌，所以仅能用注射用水溶解，溶解后应立即使用。