卡麦角林

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第100页（854字）

【制剂规格】 片剂：0.25mg。

【药理作用】 本品是麦角衍生物，对多巴胺D2受体具有高度选择性和亲和性，对生乳区的D2受体有激活作用，从而导致催乳素分泌的抑制。本品有较强的降低动物及人体内催乳素的作用，对高催乳素血症或产妇除影响催乳素水平外，并不影响其他内分泌的功能。本品的抗肿瘤性也已观察到动物模型和人的催乳素瘤的减小。本品的人体血浆蛋白结合度为41%～42%。口服后经过广泛的代谢，这些代谢产物并无本品的药理活性。健康志愿者口服本品血浆催乳素水平迅速降低。单次给药0.5、1.0、1.5mg，血浆浓度峰值分别为 33.3、40.4、67.1ng/L；达峰时间多数在2h以内；血浆药物浓度—时间曲线下面积，3 个剂量组分别为 1 295、1 884、2547ng·h/L。进食不影响本品的吸收和分布。口服后第1个24h粪便中无本品排出，少量由尿排出，240h尿中积累排出约18%，粪便排出55%～72%。血浆消除半衰期，单次给药健康志愿者为63～68h，高催乳激素血症患者为79～115h。

【适应证】 适于高催乳素血症和催乳素瘤。可抑制泌乳和作为治疗震颤麻痹的长效多巴胺激动剂，也可作为延长左旋多巴的疗效或当不能耐受左旋多巴时的治疗药物。

【不良反应】 多巴胺激动剂引起先天异常是最重要的不良反应。育龄妇女使用这类药物治疗高催乳素血症，可能有害。本品的全身不良反应类似于其他多巴胺能麦角衍生物。最常见的是恶心、呕吐，头痛或偏头痛，头昏或眩晕，腹泻，困倦，感觉异常，呼吸困难和鼻出血，一般都是轻、中度的。产妇对本品的不良反应较少，常见的为头昏、眩晕。

【注意事项】 ①对多巴胺能麦角衍生物过敏者、孕妇或可能妊娠的妇女禁用。②心血管病、低血压患者慎用。