甲地孕酮
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第116页(1717字)
【制剂规格】 片剂(妇宁片):醋酸盐,1mg,4mg;片剂(megace):醋酸盐,40mg,160mg;膜剂(妇宁膜):醋酸盐,1mg,4mg;纸片(薄型妇宁片):醋酸盐,1mg,4mg;甲地孕酮探亲避孕片一号:醋酸盐,每片含甲地孕酮2mg;复方甲地孕酮片(避孕片二号):醋酸盐,每片含甲地孕酮1mg和炔雌醇0.035mg;复方甲地孕酮膜(口服避孕膜二号):醋酸盐,每一小格含甲地孕酮1mg和炔雌醇0.035mg;复方甲地孕酮纸片(薄型口服避孕片二号):醋酸盐,每一小格含甲地孕酮1mg和炔雌醇0.035mg;甲醚抗孕膜(或丸):醋酸盐,含甲地孕酮0.5mg和奎孕酮(醋炔醚)0.8mg;复方甲地孕酮注射液(美尔伊避孕注射液):醋酸盐,每支含甲地孕酮25mg和雌二醇3.5mg;微囊复方甲地孕酮避孕注射液:醋酸盐,每支含甲地孕酮15mg和戊酸雌二醇5mg。
【药理作用】 本品为高效孕激素,口服时孕激素作用约为黄体酮的75倍,注射时约为后者的50倍,并无雌激素和雄激素活性。具有显着排卵抑制作用,还能影响子宫颈黏液稠度和子宫内膜正常发育,从而阻止精子穿透,使孕卵不易着床。口服吸收后,其半衰期明显比左炔诺孕酮和炔诺酮为短,主要以代谢物形式从尿中排泄。
【适应证】 临床主要用作短效口服避孕药,也可作肌内注射长效避孕药,还用于治疗痛经、闭经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症及子宫内膜腺癌等。由于其抗雌激素活性,近亦用于乳腺癌的姑息治疗。
【用法、用量】 口服,每次4mg,每天4~12mg。①用作短效口服避孕药:从月经周期第5天起,每天口服1片复方甲地孕酮片、膜或纸片,连服22d为1周期,停药后2~4天来月经;然后于第5天继续服下一月的药。②用作探亲避孕药:在探亲当天中午口服1片甲地孕酮探亲避孕片一号,当天晚上加服1片(以后每天晚上服1片,直至探亲结束),次日再服1片。③用作事后避孕药:口服甲醚抗孕丸,于月经周期第6~7天服1次,以后每次房事时服1粒。每周服2次以上者效果较好。探亲避孕时,于探亲当天中午或傍晚先服1粒,以后每次房事时服1粒。甲醚抗孕膜可舌下含服,凡常住一起者,第1次于月经周期第6天含服1小格,以后每次房事含服1片;探亲者,于探亲当天含服1片,以后每次房事含服1片。④复方甲地孕酮注射液:第1个月于月经周期第5天和第10~12天各肌内注射1支,以后每月在周期的第10~12天肌内注射1支。⑤微囊复方甲地孕酮避孕针:第1个月于月经周期第5天和第12天各肌内注射1支,第2个月起每30d注射1支。⑥治疗功能性子宫出血:口服甲地孕酮片、膜或纸片,每8h1次2mg(严重情况下,每3h1次,待流血明显减少后再改每8h1次),然后将剂量每3d递减1次,直至维持量每天4mg,连服己烯雌酚1mg,共20d。⑦闭经:口服,每次1片甲地孕酮片和炔雌醇0.05mg,共20d,连服3个月。⑧痛经和子宫内膜增生过长:于月经周期第5~7天开始,每天口服1片甲地孕酮片,共20d。⑨子宫内膜异位症:甲地孕酮片,每次1片,每天2次,共7d,然后每次1片,每天3次,共7d;再后每次2片,每天2次,共7d;最后每天20mg,共6周。⑩子宫内膜腺癌:口服每天4mg,逐渐增至每天30mg,共6周,或每天服2次,每次4mg,共20d。瑏瑡乳腺癌:口服,每天1次160mg,连续2个月为一疗程。
【不良反应】 开始时可有月经周期缩短、经期延长或不规则出血,少数有恶心、呕吐、头晕、乏力、乳胀等。一般随用药次数增加而逐渐减少或消失,大多不必处理。
【注意事项】 ①肝、肾病患者忌用。②子宫肌瘤、血栓病史及高血压患者慎用。③注射剂临用时应将药液充分摇匀,并抽尽后注射,以防剂量不足而影响避孕效果,注射时针头应刺入臀部肌肉深处。④遮光、密闭保存。