托瑞米芬

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第143页（854字）

【制剂规格】 片剂：枸橼酸盐，40mg，60mg。

【药理作用】 本品与他莫昔芬(TAM)一样，为合成的抗雌激素药物，与雌激素受体竞争性结合而具有抗雌激素作用。本品对乳癌等组织的雌激素受体与雌激素竞争性结合，从而显示抗雌激素作用，可能由于阻断通过IGF-1受体的信息传递过程而抑制细胞的增殖。本品口服后可被良好吸收，广泛代谢，主要由粪便排出，只有约10%在1周内经尿排出。因此，肾功能损害对本品消除半衰期无显着影响，而肝功能障碍的患者消除半衰期延长。

【适应证】 本品适用于闭经后乳癌。

【用法、用量】 一般成人每天1次，40mg口服。对其他药物治疗或放疗等无效的患者，剂量可增加至120mg，每天1次口服。

【药物相互作用】 本品与噻嗪类药物并用可引起高钙血症，与香豆素类(华法林)并用可使抗凝血作用增强，应慎用。

【不良反应】 主要为恶心、呕吐、食欲不振、颜面潮红，偶见谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、_γ-GTP升高，均非重症，且呈可逆性。

【注意事项】 ①本品具有抗雌激素作用。动物实验表明本品对胚胎、妊娠维持及分娩都有损害，而且向乳汁分布。因此，闭经初期人应用本品时须排除妊娠，孕妇或可能妊娠及哺乳期妇女禁用本品。②老年人、骨髓功能抑制(轻度白细胞减少或血红蛋白减低的患者)慎用本品。③据报道，使用同类药物枸橼酸他莫昔芬，可能与子宫内膜息肉、子宫内膜增生、子宫体癌的发病有关。另有报道，应用抗雌激素疗法的第1周，某些乳腺癌患者可能出现高钙血症和肿瘤突发骨转移(即弥漫性骨肌肉疼痛和红斑综合征)，因此本品治疗的第1周应密切监测患者的血钙。