福美司坦

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第148页（837字）

【制剂规格】 注射剂：250mg。

【药理作用】 本品为雄烯二酮的衍生物。在生理情况下，它可竞争性地抑制合成酶而使组织中雌激素的生物合成减少，继而发挥其抗癌作用。本药的体外抑酶作用比氨鲁米特强60倍，但单独应用本药不能显着降低未绝经妇女血中雌激素水平，这可能与本药对这类患者体内积存的大量芳香酶的抑制不完全有关。本药口服后可通过胃肠道快速吸收，1～1.5h血药浓度达到峰值，但峰值浓度个体差异较大。口服半衰期为2～3h，主要在肝脏代谢，主要以糖苷酸类代谢产物的形式从尿液中排出。本药肌内注射可存积于注射部位而缓慢吸收，一次注射250mg，30～48h后，其血浆浓度为10～18mg/ml。其后3～4d内血浓度迅速下降，半衰期为5～6d。

【适应证】 用于自然或人工绝经后的乳腺癌。

【用法、用量】 肌内注射：常用其注射剂，每瓶250mg。以生理盐水稀释后作深部注射，每2周注射1次。

【不良反应】 绝大多数患者可以耐受(其中58.6%患者无不良反应)，少数病例需减量或暂时停药或中断治疗。不良反应为恶心、呕吐、腹泻、月经失调、停经、阴道出血，颜面潮红、脱发、皮疹，头痛、眩晕、体重增加、水肿、骨痛、肿瘤处疼痛，长期大量使用可出现视力障碍。偶有白细胞和血小板减少。不良反应常见有皮肤红、痒、痛、烧灼感，偶有下肢水肿、潮热、恶心、呕吐、肌紧张及喉痛等。

【注意事项】 ①对胎儿有影响，妊娠期妇女不宜用。②血象和肝功能异常者应慎用。③绝经前、孕妇及授乳期妇女禁用。④注射时避免将药物注入血管中，否则药物将迅速进入血液循环，立即出现口苦、面色潮红、心动过速、呼吸困难、眩晕等症状。