氨曲南

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第270页（1103字）

【制剂规格】 粉针剂：0.5g。

【药理作用】 本品为第一个应用于临床的单环β-内酸胺类抗生素，主要与细菌的青霉素结合蛋白3(PBP3)结合而抑制细胞壁的合成，使细胞迅速溶解死亡。抗菌谱主要包括革兰阴性细菌，如铜绿假单胞菌、脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感杆菌的不产或产β-内酰胺酶菌株对本品敏感，但不动杆菌属、假单胞菌属(除铜绿假单胞菌外)、革兰阳性菌或厌氧菌均耐药。本品对细菌产生的质粒介导和大部分染色体介导的β-内酰胺酶高度稳定，因而许多耐药菌对本品仍呈敏感。本品口服不吸收。肌内注射1g后，血药峰浓度于0.8 h后到达，为44.6mg/L，生物利用度为89.5%，分布容积广，消除半衰期为1.9h。静脉推注1g(推注10min)的即刻血药浓度为134mg/L；24h内约70%以原形由尿液排出。4h血透可清除本品25%～50%，6h腹膜透析仅清除 10%。本品蛋白结合率为 45%～60%。体内分布广，能分布到全身组织和体液中，乳汁中含量少；脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。

【适应证】 本品主要用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌所致的败血症，下呼吸道、尿路、皮肤软组织等感染。用于腹腔感染或盆腔感染时宜与甲硝唑或克林霉素等抗厌氧菌药合用；用于病原未查明的严重感染或粒细胞减少伴发热或脓毒症的患者宜与抗革兰阳性菌药(苯唑西林或万古霉素等)合用。

【用法、用量】 成人常用剂量为1g/8～12h，治疗尿路感染(单纯性)0.5g/12h。用于严重铜绿假单胞菌感染时需2g/8h，静脉注射或滴注。肾功能显着减退者应适当减量：肌酐清除率为0.097～0.29ml/(m²·s)时首剂1～2g，继以0.5～1g/8h；肌酐清除率<0.097ml/(m²·s)时首剂1～2g，继以0.5g/8～12h。1次血液透析后加用本品0.5g。腹膜透析患者首剂0.5～1g，继以0.25～0.5g/8～12h，静脉滴注。

【药物相互作用】 本品与头孢拉定、甲硝唑等有配伍禁忌，故通常本品不宜与其他药物同瓶静脉滴注。

【不良反应】 常见有胃肠道不适、皮疹、瘙痒、血清转氨酶升高等，大多轻微。本品无肝、肾毒性。

【注意事项】 本品用前不需做皮肤试验，与青霉素之间无交叉过敏。