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异烟肼

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第79页(875字)

【制剂规格】:

片剂:0.05g,0.1g,0.5g;注射剂:0.05g,0.1g。

【药理作用】:

系一线抗结核药。通过干扰繁殖期结核分枝杆菌的脂质及蛋白质合成,产生强烈的杀菌和抑菌作用。

【药动学】:

口服易吸收,Tmax为1~2h,易渗入结核病灶、细胞内,并透过血脑屏障。脏器及体液浓度高,胎盘及乳汁中药物浓度与血液中相似,在体内主要经乙酰化代谢而灭活,T1/2为3h。

【适应症】:

用于结核病,多与其他抗结核药合用。

【用法、用量】:

餐后口服:预防,每日5~10mg/kg,顿服,最大剂量每日0.3g,连服1年;治疗,每日10~20mg/kg,顿服或分3次,或每次20~40mg/kg,最多每次0.9g,每周2次;急性粟粒性肺结核和结核性脑膜炎,可酌情增加至每次10mg/kg,每日3次。静注或静滴:剂量同口服,稀释后缓慢推注,或加入5%葡萄糖注射液(5%葡萄糖溶液)250~500ml中静滴。

【不良反应】:

有恶心、呕吐、便秘,周围神经炎、神经系统紊乱,肝功能障碍,变态反应如皮疹、发热,粒细胞减少、血小板减少,男子乳房发育,风湿样和系统性红斑狼疮综合征等。

【药物相互作用】:

本品可增强香豆素类抗凝血药、茶碱、卡西平、丙戊酸、环丝氨酸、乙内酰脲及肝代谢的苯二氮类等药的作用,提高苯妥英钠的血药浓度。铝盐、皮质激素可降低本品作用。与对乙酰氨基酚、利福平合用肝毒性增强。

【注意事项】:

急性肝脏疾病患者、服用本品曾引起肝损害者、精神病患者和癫癎患者禁用。服维生素B6可防止神经系统反应的发生;遇异烟肼急性中毒时,服大剂量维生素B6可对抗,并需进行其他对症治疗。

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