西咪替丁

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第122页（901字）

【制剂规格】：

片剂或胶囊：0．2g；注射剂：0．2g。

【药理作用】：

系组胺H₂受体拮抗剂，可抑制基础胃酸和各种刺激引起的胃酸分泌。

【药动学】：

口服迅速有效，肠吸收，30min即达到有效浓度，T_max为45～90min，有效血药浓度持续4h，生物利用度约为70%，血浆蛋白结合率为5%～20%。药物可经肠肝循环再吸收，一部分经肝脏代谢，另一部分以原形随尿排出，T_1／2为1．3～1．4h。

【适应症】：

用于消化性溃疡、上消化道出血等，也用于急性胰腺炎和胰腺囊样纤维变、反流性食管炎、促胃液素瘤等。

【用法、用量】：

口服：每日20～30mg／kg，分3～4次。餐后服，睡前再服1次，1个疗程4～6周。肌内、静注或静滴：同口服。

【不良反应】：

常见恶心、呕吐、口苦、口干、腹泻、腹胀等，亦可引起头晕、嗜睡和精神障碍等现象。大剂量可出现男性乳房发育、溢乳等，对肝硬化患者可诱发肝性脑病。可引起肝损伤和谷丙转氨酶升高，称为“西咪替丁肝炎”。对骨髓有可逆性抑制作用。

【药物相互作用】：

本品为强效肝酶抑制剂，与华法林、茶碱类、咖啡因、卡马西平、地西泮、地高辛、奎尼丁、苯妥英类等药物合用时，应减少剂量。氢氧化铝等抗酸药或甲氧氯普胺可使本品吸收减少。可降低硫糖铝、四环素等的作用。与阿片类药物合用，可使慢性肾功能衰竭者产生呼吸抑制、精神混乱和定向力障碍等，应减少阿片类制剂的用量。

【注意事项】：

肝、肾功能不全者慎用。静注浓度为15mg／m1，输注15min以上，静滴浓度为3～6mg／ml。本品所致肝、肾变化皆为可逆性，停药后可恢复，但肝、肾功能不全者应慎用。突然停药所致的高酸度偶可使溃疡穿孔，此外在治疗前应排除癌性溃疡。