卡托普利
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第221页(1035字)
【制剂规格】:
片剂:12.5mg,25mg。
【药理作用】:
系血管紧张素转换酶抑制剂。在体内外均能抑制转换酶。抑制血管收缩,使醛固酮分泌减少抑制激肽酶Ⅱ,使激肽酶降解灭活受阻,激肽积聚,并使前列腺素E代谢产物增加,血管扩张,肾血流量增加。但对心率及心输出量无明显影响。
【药动学】:
口服后15min起效,Tmax为1~1.5h,作用持续9~12h。生物利用度约为70%。约50%在肝脏代谢,其余以原形经肾脏排泄。T1/2为2~3h。
【适应症】:
用于中、重度高血压,充血性心力衰竭,尤其左心室功能不全,心脏前负荷明显增加者。亦用于外周血管痉挛疾病。
【用法、用量】:
剂量应个体化,合用利尿药应从小剂量开始。口服:<1岁,初试剂量0.01mg/kg,根据病情逐渐增加,直至有效;维持量,每日0.5~1mg/kg,分3~4次,最大剂量每日4mg/kg。≥1岁,首次剂量0.2mg/kg,每2h倍量1次,直到血压控制;维持量,每日1.5~2mg/kg,分2~4次,最大剂量每日6mg/kg,均餐前服。新生儿,每次0.05~0.1mg/kg,每6~8h1次。
【不良反应】:
常见味觉减退、咳嗽、皮疹、瘙痒、心动过速、胸痛、心悸。亦有低血压、白细胞减少、发热、血管神经性水肿、淋巴结肿大、肝功能损害等。可诱发支气管哮喘、恶心、呕吐、胃痛、腹痛、腹泻。亦可见蛋白尿急性间质性肾炎、肾功能减退甚至衰竭等。
【药物相互作用】:
抗酸药可降低本品的吸收。非类固醇类抗炎药可降低本品作用。与利尿药合用作用增强,但合用保钾利尿药可诱发高血钾。可增加地高辛血药浓度,增加别嘌醇变态反应的发生率。
【注意事项】:
自身免疫性疾病、骨髓抑制、脑动脉或冠状动脉供血不足、主动脉瓣狭窄、肾功能障碍者慎用;严格饮食,限制钠盐或进行透析者,首剂可发生低血压。治疗期间宜监测血象和肾功能。对本品过敏者忌用。孤立肾或双侧肾脏引起的高血压不宜使用。肾功能减退者慎用。首次服用应注意低血压发生。婴儿给药应在水溶解后15min内使用。