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硝酸甘油

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第213页(1035字)

【制剂规格】:

片剂:0.5mg;注射剂:5mg;敷贴剂:2.5mg,5mg,7.5mg,10mg。

【药理作用】:

直接松弛血管平滑肌,尤其是静脉及小动脉平滑肌。使外周血管扩张,外周阻力下降,回心血量减少,心输出量降低,降低血压,降低心肌前、后负荷,使心肌耗氧量减少,改善冠状动脉供血。

【药动学】:

口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%;舌下给药吸收迅速完全,生物利用度为80%。血浆蛋白结合率约为60%。舌下给药2~3min起效,5min达最大效应,作用持续10~30min。T1/2(舌下)为1~4min。静脉滴注即刻作用,贴膜剂30min内起作用,口腔喷雾2~4min起作用。主要在肝内代谢,代谢后经肾排出。

【适应症】:

用于充血性心力衰竭和高血压;也用于治疗肺水肿、肢端静脉痉挛及预防心绞痛等。

【用法、用量】:

含于舌下:每次0.15~0.3mg,按需5min后可再用,每日不超过1mg。静滴:开始剂量,每分钟1μg/kg,持续静滴,每隔20~60min每分钟递增1μg/kg,直至有效最大剂量每分钟10μg/kg。外用:将膜敷贴于皮肤上,每日2.5mg,需要时可增至5mg,每日1次。

【不良反应】:

常见有由直立性低血压引起的眩晕、昏厥、面部潮红以及恶心、呕吐、心动过速、烦躁等,少见有口干等。

【药物相互作用】:

与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用时,疗效可减弱。与其他拟交感胺类药如肾上腺素、去氧肾上腺素、麻黄碱等同用时可能降低抗心绞痛的效应。酒后应用本品可导致血压过低。与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸甘油的体位性降压作用增强。与三环类抗抑郁药同用时,可加剧抗抑郁药的低血压和抗胆碱效应。

【注意事项】:

脑出血或头颅外伤、青光眼以及对硝酸甘油类药物过敏者禁用。梗阻性心肌病,严重肝、肾功能损害者慎用。应用本品过程中应进行血压和心功能的监测,从而调整用量。告诫患者用药期间从卧位或坐位站起时需谨慎,以免突发体位性降压。每次贴敷需更换部位,并避开皮肤破损处,以免引起刺激。

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