甲硫酸新斯的明
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第303页(954字)
【制剂规格】:
注射剂:1.5mg,1mg;片剂:15mg。
【药理作用】:
系抗胆碱酯酶药。促进运动神经末梢释放的乙酰胆碱灭活减慢。直接作用于骨骼肌细胞胆碱能受体,对骨骼肌兴奋作用较强,亦能兴奋肠道及膀胱平滑肌,但对心血管、腺体、眼、支气管作用较弱。不易透过血脑屏障,故对中枢神经系统作用较小。
【药动学】:
肌注:Tmax约为0.5h,T1/2为51~90min,静注:Tmax约为0.1h,T1/2为47~60min。经肾脏排出。
【适应症】:
用于重症肌无力、手术后腹胀气和尿潴留、青光眼、非去极化型肌松药过量。
【用法、用量】:
口服:重症肌无力,每次0.2~0.3mg/kg,每3~4小时服1次。皮下注射、肌注或静注:重症肌无力,每次10~40μg/kg,需要时2~3h1次。新生儿每次50~100μg/kg,首次喂奶前10~30min注射,以后改口服1mg/kg,喂奶前2h服。拮抗非去极化肌松药,剂量同重症肌无力,同时给予阿托品0.02mg/kg,必要时5~15min后重复1次,新生儿40~80μg/kg,同时给以阿托品0.02mg/kg。
【不良反应】:
有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎等。过量时发生胆碱能危象,有大汗、瞳孔缩小、前额痛、激动不安、心动过缓等,低血压、肌肉震颤、胸部发紧、支气管收缩伴分泌增加,最后肌无力加重、共济失调、大小便失禁、惊厥、昏迷,可因心跳停止、中枢性呼吸麻痹和肺水肿而死亡。
【药物相互作用】:
氨基糖苷类抗生素或奎尼丁等可减弱本品对肌肉的作用。与β受体阻滞剂合用易致心动过缓和低血压。糖皮质激素单独应用可增加肌力,但与新斯的明合用肌力反而下降。
【注意事项】:
机械性肠梗阻、尿路梗阻、腹膜炎等禁用。支气管哮喘、消化道溃疡、心律失常、低血压、迷走神经功能亢进、甲状腺功能亢进症者应慎用。