氨甲蝶呤
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第432页（1223字）
【制剂规格】：
片剂：2．5mg，5mg，10mg；注射剂：5mg， 10mg，25mg，50mg，100mg，500mg，1000mg。
【药理作用】：
系二氢叶酸还原酶抑制剂，具有广谱抗肿瘤活性，可单独使用或联合使用。亦为免疫抑制剂。主要通过抑制二氢叶酸还原酶及胸腺嘧啶核苷合成酶，导致嘌呤及胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成障碍，从而抑制DNA、RNA和蛋白质合成及抑制细胞增殖。为周期特异性药，对S期作用最显着。
【药动学】：
一般剂量吸收良好，Tmax为0．5～2h，广泛分布于体内各组织。其血浆消失曲线呈三相型，T1／2分别为0．75、3．5和27h。大剂量口服吸收不全。血浆蛋白结合率为50%，24h内从尿中以原形排出50%～90%。在肾及胸、腹腔积液中可潴留数周，排除缓慢，在肝中可滞留数月。
【适应症】：
用于各种急性白血病、恶性淋巴瘤。鞘内注射用于急性淋巴细胞白血病及非霍奇金淋巴瘤中枢神经系统浸润的防治。
【用法、用量】：
口服：急性白血病，每次20～40mg／m2，每周1次。肌注、静注或静滴：急性白血病，每次20～40mg／m2，每周1次；中枢神经系统预防，每次2～3mg／m2，其中1／10～1／6量于0．5～1h内滴入，余量于6h内滴入，最大剂量不超过0．5g，用药前1d鞘内注射1次。鞘注：＜1岁，每次6mg；1～3岁，每次9mg；4～9岁，每次12mg；10～14岁，每次15mg。
【不良反应】：
可发生白细胞、血小板减少、贫血等(最低值7～10d时出现，14～16d恢复)骨髓抑制。常见牙龈炎、咽炎、恶心、呕吐、腹泻、胃炎、肠炎、消化道溃疡与出血等消化系统反应，亦可并发肝、肾功能损伤，如急性肝萎缩、坏死、肝硬化、肾功能衰竭、血尿、膀胱炎等。可有头痛、眩晕、视物模糊、轻度偏瘫，鞘内注射会引起惊厥、抽搐等。有皮疹、脱发、肺炎、骨质疏松、色素沉着等反应。
【药物相互作用】：
与类固醇类消炎药、利尿药、苯妥英钠、阿司匹林、磺胺类药合用时可增加有胸腔积液、腹水患者的毒性。
【注意事项】：
肾功能已受损、营养不良、肝及肾功能不良或有血液病者禁用。出现肺部不良反应，如肺炎、干咳、呼吸困难等应停药，并进行相应处理。在治疗前和治疗中定期对血象进行监测，以确定剂量。在治疗前和治疗中应检测肝、肾功能。常规治疗时对有感染、体弱、年幼者应慎用。大剂量治疗时应同时采用甲酰四氢叶酸解救。稀释该药时，如溶液接触皮肤或黏膜，应立即用肥皂、清水冲洗，其配制后的物品应焚化。