柔红霉素
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第446页(1021字)
【制剂规格】:
注射剂:10mg,20mg。
【药理作用】:
系一种蒽环类抗肿瘤抗生素,作用机制和该药与DNA结合及抑制核酸合成有关。该药可迅速抑制核酸合成及有丝分裂,并致染色体异常。对RNA影响尤为明显,选择性地作用于嘌呤核苷。
【药动学】:
静滴后其血浆清除率迅速升高,并降到某一血浆浓度水平,即得以稳定维持一较长时间。在体内迅速与各组织结合,特别是那些富于核酸的组织,如脾、淋巴结和骨髓,并在这些组织中释放进入血液循环。经胆道排泄是最主要的途径,肝功能受损后,排泄减慢,从而使该药累积于血和组织中,不能透过血脑屏障。T1/2为30~50h。
【适应症】:
主要用于急性粒细胞性白血病及急性淋巴细胞性白血病,对神经母细胞瘤及横纹肌肉瘤有良好的疗效;尤与泼尼松和长春新碱合用治疗急性淋巴细胞白血病急性期疗效较好。
【用法、用量】:
静滴:0.5~1.5mg/kg,用生盐盐水250ml溶解后滴注,1h内滴完,每周1次,也可每日1次,连用3d。
【不良反应】:
可出现较严重的骨髓抑制,可迅速致全血象下降,白细胞下降比血小板下降明显,对某些患者甚至可造成严重的骨髓再生障碍。可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口腔溃疡等胃肠道反应。可引起心肌损害、心电图异常、心律失常,严重者可有心力衰竭等心脏毒性。静滴过快也可出现心律失常。可有可逆性脱发。刺激性大,漏出血管外时可致局部组织坏死。
【注意事项】:
治疗中应常注意药物的骨髓毒性,严密监测血象,以此来调整剂量,并做好充分的支持疗法准备,如应用抗生素、输血、输血小板等。只能静注给药,并先滴注生理盐水,以保证针头在静脉内再给药,且不能用肝素。对有严重或有潜在心脏病患者、有严重感染患者、肝功能不良患者需减量,并在治疗期间检查肝功能。治疗第1周,需监测3~4次血浆尿素和尿酸水平。严重病例需给予充足水分和别嘌醇,避免尿酸性肾病。治疗前后都应作心电图检查,如发生QRS波低电压,需警惕发生不可逆心脏损害的危险性。皮肤、黏膜如意外接触本品,应立即彻底冲洗。如出现口腔溃疡,应立即停药。