依托泊苷

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第457页（740字）

【制剂规格】：

注射剂：50mg，100mg。

【药理作用】：

为鬼臼脂的半合成衍生物，系有丝分裂抑制剂。主要抑制中期分裂细胞，而对S期及G₂期有较大的杀伤作用，使细胞期阻滞于G₂期。抑制微管的组装和拓扑异构酶Ⅱ，间接诱导DNA断裂，使DNA不能修复。

【药动学】：

静注后消除呈二室模型，T_1／2分别为1～1．8、3．9～7．5h。74%～90%的药物与血浆蛋白结合，主要由尿中排泄，72h内排出45%，其中代谢物为15%，仅15%～16%由粪中排出。口服T_max为0．5～4h，血浓度可达高峰，血中浓度仅为静注的44%～60%，生物利用度为50%，T_1／2为4．5～5．3h。

【适应症】：

用于恶性淋巴瘤、急性粒细胞性白血病、小细胞肺癌、睾丸肿瘤、绒毛膜上皮癌、神经母细胞瘤等。

【用法、用量】：

静滴：每日100mg／m²，溶于生理盐水250ml后即刻作静滴，滴注时间约2h。连用2～3d，每3～4周重复1次。

【不良反应】：

骨髓抑制较明显。有恶心、呕吐、口腔炎、腹泻等消化道反应。可致脱发、直立性低血压等罕见的变态反应和周围神经感觉异常。

【注意事项】：

在5%葡萄糖溶液中不稳定，可形成微细沉淀。治疗前及治疗中应监测血象。治疗同时或之后使用放疗会增加本品毒性。有骨髓抑制、感染、严重肝功能不全及对本品过敏者忌用。漏出血管外可致局部肿痛、溃烂。