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达卡巴嗪

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第466页(767字)

【制剂规格】:

注射剂:200mg。

【药理作用】:

为嘌呤生物合成的中间体,进入体内后由肝微粒体酶去甲基形成单甲基化合物而发挥烷化作用,具有直接细胞毒作用,主要作用于G2期,抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成。

【药动学】:

静注后30min达血浆浓度峰值,血浆中消失呈二室模型,在6h由尿中排出45%,其中原形药及代谢物各占一半,不能透过血脑屏障,T1/2为5h。

【适应症】:

用于治疗黑色素瘤、霍奇金病、神经胶质瘤、软组织肉瘤,对胃肠道癌等也有效。

【用法、用量】:

静注或静滴:每次2.5~6mg/kg,每日1次,连用5~10d,以注射用水10~20ml溶解后静注;或以5%葡萄糖溶液100~200ml溶解后静滴,于20~30min滴完。隔4~8周可进行第2个疗程。

【不良反应】:

有轻至中度骨髓抑制,为延迟性,用药3~4周后白细胞、血小板减少,第5~6周可恢复正常。用量大时可加重。部分患者可出现贫血。用药后1~3h出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,反应率为90%。静注后静脉疼痛,少数人有轻度流感症状,如发热、肌肉疼痛和全身不适等。有的可出现脱发、感觉异常、肝或肾功能损害等。

【注意事项】:

感染时,肝功能不全、骨髓功能低下者慎用。每周检查2次血象,定期检查肝、肾功能。有明显出血倾向者应停药。注射时注意不使药液漏出血管外。胃肠道反应先给止吐药以减轻症状。临用现配,避光保存。

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