丝裂霉素

出处：按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《新编麻醉药物实用手册》第378页（1214字）

【别名】：自力霉素、丝裂霉素C、嘧吐霉素C

作用

(1)为从放线菌头状链霉菌(Streptomyces caespitosus)培养液中分离的抗肿瘤药物，对多种实体瘤有效，为常用的周期非特异性药物之一，结构有苯醌、乌拉坦和乙烯亚胺基等3种有效基团。

(2)主要作用于晚G₁期和早S期。在酸性和乏氧条件下也有作用。耐药主要由细胞膜通透性降低，以致细胞内浓度下降；降解加快和所谓的突变－选择机制。

(3)一般由静脉冲入。主要从肾小球过滤，肝、脾、肾、脑及心脏等组织参与本药的失活，最可能是在肝内微粒体代谢。静注后有相当剂量由尿排出，数小时内有1%以原形排出。

用途 对多种实体肿瘤有效，如对肺癌、乳癌、宫颈癌及慢性粒细胞白血病，恶性淋巴瘤效好。特别是对消化道癌(胃癌、肠癌、肝癌和胰腺癌)为目前各国常用的抗肿瘤药物之一。

用法和用量

(1)静注：每次4－6mg，每周2次；或2mg·d^－1，40－60mg为1疗程。

(2)静脉冲入：20mg，每周3次。以生理盐水溶解、稀释输注。

(3)口服：2－6mg·d^－1，1次·d^－1，100－150mg为1疗程总量。

(4)腔内注射：每次4－10mg，每周1次，一疗程4－6次。

剂型与规格

(1)注射剂：2mg，4mg，8mg，瓶。

(2)片剂：1mg。

注意事项

(1)毒性大，主要为骨髓抑制、消化道反应、肾脏毒性、肺毒性，个别人有发热、乏力、肌痛及脱发。因本药毒性大，应避免漏出血管外；注射部位疼痛、硬结、静脉炎。

(2)本药与维生素C、B₁、B₆等配伍静脉应用时，可使本药疗效显着下降。

(3)腔内注射应尽可能抽尽腔内积液。一旦药液漏出，立即在外漏局部皮下注射生理盐水10－20ml，以稀释药液，减轻局部反应。

(4)用药期间应每周严格检查血像，若白细胞＜40×10⁹·L^－1或血小板＜70×10⁹·L^－1时，应停药。