脑代谢及循环改善剂

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神疾病现代药物治疗手册》第301页（32117字）

氢麦角碱

【药品通用名】氢麦角碱。

【别名或商品名】安得静，海特琴，甲磺酸双氢麦角毒碱，Ergoloid Mesylate，Hydergine。

【药品英文名】Dihydroergotoxine。

【化学分子式】C₃₃H₃₇N₅O₅。

【性状】本品为结晶体，不溶于水，几乎不溶于甲醇、乙醇、氯仿、苯。甲磺酸盐溶于水(1∶125)、乙醇(1∶90)、氯仿(1∶175)，溶于丙酮。

【药理作用】本品为乙烷(或甲烷)磺酸双氢麦角碱的双氢衍生物的混合物，属于α－受体阻滞剂，有直接兴奋DA和5－羟色胺受体的作用，并可阻断交感神经α－受体。改善已损害的脑代谢功能，增进脑递质的水平，增加脑血流量和对氧的利用，降低脑血管阻力，改变病理性脑电活动，恢复α节律。本品能扩张周围血管、降低血压、减慢心率，并有中枢镇静作用。

【药代动力学】口服吸收迅速，t_max为1．5h，经肝首过效应，仅25%～50%进入血循环，30～60min血药浓度达峰值，生物利用度为5%～12%，进入循环后，81%与血浆蛋白结合。t_1／2为4h，本品主要随胆汁经大便排出，约2%的比例以原形形式或代谢产物的形式从尿中排出，其中原形形式不到1%。

【适应证】用于老年退化性脑循环障碍、老年性痴呆、脑动脉硬化症及脑卒中后遗症等引起的头晕、头痛、注意力不集中、记忆力减退、抑郁、疲劳等症状，也可用于急性脑血管病，预防偏头痛和血管性头痛。

【用法与用量】肌内注射或皮下注射，每日或隔日1次，每次0．3～0．6mg；亦可舌下给药(含片)，每4～6h1次，每次0．5～2mg。不宜口服。对脑退化病人，须连续用3～4周后才显疗效，一般需3个月的治疗。

【不良反应】严重不良反应为直立性低血压，故病人在注射后必须卧床2h以上。其他不良反应为短暂性恶心、胃部不适、面部潮红、鼻塞等反应。

【注意事项】①禁用于低血压症、严重的动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能障碍病人及老人；②本品也可用于静脉滴注，但应缓慢滴入；③急、慢性精神病病人禁用；④孕妇不宜应用本品；⑤过敏者不宜应用。

【药物相互作用】①与环孢素合用时，将改变环孢素的药代动力学；②DA与本品联合应用时，可诱导周围血管痉挛，特别是肢体远端血管收缩。

【制剂与规格】注射剂：1ml∶0．3mg；含片：0．25mg，0．5mg。

长春西丁

【药品通用名】长春西丁。

【别名或商品名】康维脑，阿扑长春胺酸乙酯，长春乙酯，卡兰，Calan Tabiets，Cavinton。

【药品英文名】Vinpocetine。

【化学分子式】C₂₂H₂₆N₂O₂。

【性状】本品为结晶性粉末，无臭，溶于氯仿及96%的乙醇，几乎不溶于水。

【药理作用】

(1)增加血管平滑肌松弛的信使c-GMP(环磷鸟苷)的作用，选择性地增加脑血流量，而很少影响血压。

(2)改善脑动脉硬化症，脑梗死后遗症，脑出血后遗症等引起的症状，如眩晕、头痛、头重及四肢麻木感等。

(3)提高血液流动性，改善循环并可增强红细胞变形力和降低血流变，抑制血小板聚集的作用。

(4)改善脑代谢作用。

【药代动力学】口服后的t_max为1h，t_1／2为1h。代谢物为阿扑长春胺酸，仍有生理活性，但较本品低。

【适应证】改善脑梗死后遗症，脑出血后遗症和动脉硬化症等引起的各种症状。

【用法与用量】通常成人，一次1片(每片含阿扑长春胺酸乙酯5mg)，3次／日，口服。

【不良反应】①有时可出现皮疹、荨麻疹、瘙痒过敏症状，出现此种症状时应停药。②有时可出现腹痛、腹泻、食欲不振等消化道症状。③精神神经系统：有时出现头痛、头重、眩晕、困倦感。④循环系统：有时出现颜面潮红、头昏等症状。⑤血液系统：有时出现白细胞减少。⑥肝脏：有时可出现血清ALT、γ－GTP、血清AST升高，偶尔可发生血BUN升高。

【注意事项】颅内出血后尚未完全止血者、孕妇或可能已妊娠的妇女禁用，因动物实验观察到胎儿死亡和流产等胎儿毒性反应。哺乳期妇女禁用，因药物可向母乳中转运，必须用时应停止哺乳。

【制剂与规格】片剂：5mg。

长效长春胺

【药品通用名】长效长春胺。

【别名或商品名】适脑脉－30，长春胺花素，Aethroma－30，Vincadar，Pervincamine，Sostenil，Cetal。

【药品英文名】Vincamine。

【化学分子式】C₂₁H₂₆N₂O₃。

【性状】本品是夹竹桃科植物长春花中提取的一种生物碱，为黄色结晶。

【药理作用】

(1)本品是一种大脑微血管扩张剂，提高脑组织对血氧的利用率，改善脑血管循环，但不影响全身血液循环，只作用于小血管和毛细血管，因此不同于其他血管扩张剂，并能通过血－脑脊液屏障进入脑组织。

(2)本品有恢复脑组织摄取、固定和利用氧的能力，保证神经营养。由于恢复神经元代谢并调节脑血管敏感的化学水平，从而作用于病理状态下的反馈机制，改变了皮质代谢和改善脑血流。这种代谢和体液的调节作用，引起局部反射性的血管扩张，调节血流以适应神经元的需要。

(3)本品可增加脑血流，将惰性气体¹³³Xe注入颈动脉，正常人脑血流为50～53ml／(100g脑组织·min)。长效长春胺使8例动脉粥样硬化病人和7例脑外伤病人脑血流由每分钟33．80ml／100g增加到40．42ml／100g，即增加了20%。在上述相同病例中，颈静脉注射适脑脉15～20mg，注射前和注射后10min，测定颈动脉和颈内静脉血氧和二氧化碳分压、血糖和乳酸，及用¹³³Xe测脑血流结果如下：①动静脉血氧差明显增加。当血氧差几乎正常时，则变化不明显，说明长效长春胺有利于脑对氧的摄取和利用，从而改善局部代谢活性。②动静脉二氧化碳分压差亦增加，血中二氧化碳水平增加2%，而脑血流增加35%。③血糖乳酸水平持续减少。

【药代动力学】本品为长春胺的控释长效制剂。口服后迅速达血浆高峰浓度，并能维持药效7～8h。一次服用本品30mg与长春胺60mg相比，后者t_1／2仅为1．7h，而本品为7．2h。

【适应证】本品临床用途同长春胺，适用于各种脑血液循环不良及大脑缺氧的疾患，如脑血管障碍、脑卒中后遗症、早衰性脑退化、老年性痴呆、记忆力减退、视网膜动脉硬化、出血以及各种脑血管性精神障碍。

【用法与用量】口服，60mg／d(1片30mg)，早晚分服。见效后(一般3～6周见效)可改为每日早晨服30mg维持。重症病人用量可增至90mg。

【不良反应】极少数病例出现暂时性胃肠不适。

【注意事项】颅内肿瘤、颅内压增高、脑源性痉挛者以及妊娠期妇女禁用。

【制剂与规格】片剂：30mg。

艾地苯醌

【药品通用名】艾地苯醌。

【别名或商品名】雅伴，羟葵甲氧醌，Avan，Idbn。

【药品英文名】Idebenone。

【化学分子式】C₁₉H₃₀O₅。

【性状】本品为黄橙色或橙色的结晶、结晶性粉末或颗粒，无臭。易溶于氯仿、甲醇、无水乙醇或乙酸乙酯，难溶于乙烷，几乎不溶于水。

【药理作用】

(1)改善脑卒中后遗症、脑动脉硬化等伴随的情绪低落、情感障碍、语言障碍。

(2)改善脑血管障碍而引起的自发性运动功能低下和异常兴奋。

(3)改善脑缺血引起的脑能量代谢，激活脑线粒体呼吸活性，改善脑内葡萄糖利用率，使脑内ATP产生增加，抑制脑线粒体生成过氧化脂质，抑制脑线粒体膜脂质过氧化作用所致的膜障碍。

【药代动力学】口服本品30mg，3h血药浓度达峰值，血药浓度为290mg／L，t_1／2为8h，24h内尿中排泄为32%，而且大部分为代谢物。

【适应证】适用于改善脑梗死后遗症、脑动脉硬化等伴随的情绪低落、情感障碍、语言障碍。

【用法与用量】通常成人：每次1片，3次／日，饭后口服，可根据年龄及症状适当增减。

【不良反应】①过敏性症状，偶见皮疹，发生时应停药；②精神神经系统，偶见多动、痉挛、眩晕、兴奋；③消化道，有时出现食欲缺乏、胃痛、恶心、腹泻等症状；④肝脏，有时出现血清AST、血清ALT、ALP增高；⑤肾脏，有时可出现血尿素氮增高；⑥血液，有时出现红细胞或白细胞减少；⑦其他，有时出现总胆固醇、三酰甘油(甘油三酯)增高。

【注意事项】

(1)孕妇或可能已妊娠的妇女要慎用。

(2)授乳妇女慎重给药。

【制剂与规格】片剂：30mg。

阿米三嗪

【药品通用名】阿米三嗪。

【别名或商品名】都可喜，萝巴辛，Duxil，Raubasine。

【药品英文名】Almitrine。

【性状】本品为复方制剂，由烯丙哌三嗪和阿吗碱组成。

【药理作用】烯丙哌三嗪可作用于人和动物的颈动脉体化学感受器，兴奋人和动物的呼吸，在肺泡间和肺血管循环间的血氧供给障碍时，可增加动脉血氧浓度。对老年吸烟者，烯丙哌三嗪可增加动脉内氧分压和血氧饱和度。阿吗碱可提高脑血管功能不全者脑神经内线粒体吸收控制率，增加大脑有氧代谢；在治疗大鼠急性缺氧症，可使氧代谢物增加，乳酸减少，ADP含量增加及ATP／ADP比值恢复正常，改善大鼠的回避反应，增加供氧，改善脑代谢和微循环的作用并可改善组织水肿。

【适应证】①大脑功能不全所引起的智能损害，如：记忆力、注意力或集中力减退；②局部缺血症状，如：视觉和前庭的紊乱；③脑血管意外后功能康复；④脑外伤综合征。

【用法与用量】口服，每天1～2片，分2次服(早、晚)，维持量每日1片。体重不足50kg者每天服1片。

【不良反应】①发生消化及中枢神经系统紊乱；②罕见的有体重下降，下肢持续针刺感报道。若体重减轻超过3kg，或肺部及下肢不停有针刺及麻痹感出现时，则需注意停药并告知医师。

【注意事项】①孕妇慎用；②不可与其他含阿米三嗪的药物同服；③不可超过建议剂量：每天1～2片；④长期服用时，如脚及下肢出现蚁走感，应停止服药。

【药物相互作用】严禁与MAOI同用。

【制剂与规格】片剂：含烯丙哌三嗪双磺酸盐30mg及阿吗碱10mg。

脑活素

【药品通用名】脑活素。

【别名或商品名】大脑组织注射液，脑蛋白水解物注射液，脑复素，脑组织注射液，毕奥星，元活素。

【药品英文名】Cerebrolysin。

【性状】本品是不含蛋白质的标准化器官特异性氨基酸混合物的水溶液。这种提取液内含游离氨基酸及分子量在10000以下的低分子肽，氨基酸包括各种必需氨基酸及非必需氨基酸，它们均经定性及定量分析测定；此外，它还含有谷酰胺、鸟氨酸、西瓜氨基酸、γ－氨基丁酸、γ－氨基β－羟丁酸等。本品中85%的氨基酸是游离的，15%为结合形式，它保持了氨基酸间恒定的天然比例。因此，1ml脑活素相当于1g脑蛋白质中含氮物质。这种脑来源的器官特异性取决于其定性、定量上氨基酸模式的器官特异作用。应用合成的氨基酸混合物，至今未发现有类似作用。甚至与脑活素同质的合成氨基酸混合物亦无同样的临床效果。

【药理作用】①本品可透过血－脑屏障，直接进入脑细胞中作用于蛋白质合成，分子量在10000以下小分子肽也可透过血脑屏障并影响其呼吸链。②具有抗缺氧的保护功能，因能源已被分配，脑细胞在其合成工作中获得支持。③使紊乱的葡萄糖转运正常化。④含有神经递质、肽类激素及辅酶的前体物。⑤激活腺苷酸环化酶及催化其激素系统。⑥改善记忆。本品为脑蛋白经水解提取的游离氨基酸及低分子肽的混合注射液。动物实验证实，本品可加快小鸡、大鼠的大脑发育和成熟，提高大脑抗缺氧能力，保护有毒物质对神经元的侵害，并增加鼠的识别能力。临床观察可见本品有催醒作用和恢复记忆力功能。

【药代动力学】本品50%～80%游离氨基酸可通过血脑屏障进入神经细胞，其代谢与排泄的t_1／2为几秒钟至数小时。

【适应证】用于器质性脑性精神综合征、记忆障碍、神经衰弱、轻度婴儿大脑发育不全、脑震荡或脑挫伤后遗症、卒中、颅脑手术、脑膜炎及严重脑感染和休克症状等。

【用法与用量】剂量及时间依年龄、体重及病情而定。皮下注射可用到2ml，肌内注射5ml。静脉滴注：10～30ml溶于生理盐水250ml，以60～120min缓慢滴注。每个疗程注射10～20次。开始每日注射，随后每周2～3次；或每日静滴，连续8～10d。根据病情考虑疗程及给药次数。

【不良反应】注射不宜过快，否则有轻度发热感，极少数病人有轻度发热或寒颤，且多与病人体质反应有关。迄今未发现用药后持久的不良反应或危及生命的病例。

【注意事项】肾功能严重障碍者、过敏体质者慎用。妊娠早期者忌用。

【制剂与规格】注射剂：1ml，2ml，5ml，10ml。

尼麦角林

【药品通用名】尼麦角林。

【别名或商品名】麦角溴烟酯，瑟米恩，脑通，Nargoline，Sermion。

【药品英文名】Nicergoline。

【化学分子式】C₂₄H₂₆BrN₃O₃。

【性状】本品为淡黄色的结晶性粉末。不溶于水，微溶于乙醇，溶于氯仿、苯和稀醋酸。

【药理作用】本品为半合成的麦角衍生物，是具有β－受体阻断作用和与双氢麦角碱(喜德镇)具有同样的拮抗肾上腺素作用的麦角生物碱制剂，能降低脑血管阻力，加强脑细胞能量的新陈代谢，显着增加脑血流量及对葡萄糖的利用，改善智能障碍。本品还能促进DA的代谢，增强神经传导，并能促进脑部蛋白质合成，恢复神经元的正常功能，改善慢性脑部机能不全的临床症状。尚有抑制血小板聚集和抗血栓的作用。

【药代动力学】口服能从胃肠道吸收，3～4．5h血药浓度达峰值。血浓度为13～17mg／L，24h内60%从尿中排出。

【适应证】用于脑血管功能不全产生的行动不便与语言障碍等症状。能改善精神和情绪上的异常，提高学习、记忆能力，改善视力障碍、感觉迟钝等症状。也用于下肢闭塞性动脉内膜炎等外周血管疾病。

【用法与用量】口服：10～20毫克／次，3次／日。肌内注射、静脉注射：2～4毫克／次，1～2次／日，静脉滴注时溶于100ml生理盐水中缓慢滴入。严重病例剂量可以提高至10mg／d，用上述肌内注射或静脉注射方法。

【不良反应】偶见眩晕及直立性低血压、耳鸣倦怠、食欲缺乏。长期用药，偶有尿频、口裂现象及血尿素氮、碱性磷酸酶和总胆固醇轻度改变。

【注意事项】本品对外周血管扩张较明显，注射后应平躺数分钟，以防止暂时性低血压及眩晕发生。

【药物相互作用】本品可提高普萘洛尔的心脏抑制作用，应避免合用。

【制剂与规格】片剂：10mg；粉针剂：4ml∶4mg。

素高捷疗

【药品通用名】素高捷疗。

【药品英文名】Solcoseryl。

【性状】本品为从发育旺盛的健康小牛血液中提取的一种生物活性物质。含天然氨基酸、低分子肽、核酸关连物质、糖酯、活性因子及微量元素等，分子量为2500～3000之间。

【药理作用】本品为呼吸赋活物质，能促进细胞线粒体的呼吸过程，加强氧的利用，提高ATP的产生，促进DNA和蛋白的合成，增进可逆的细胞区的细胞增殖率，改善葡萄糖的运转，激发胶原的形成，促进毛细血管的生成，并可降低血液黏度，具有如生长因子的活性保护细胞的作用。

【适应证】①脑动脉硬化、脑梗死、脑出血、脑供血不足；②脑功能不全、器质性精神综合征、老年性痴呆；③颅脑外伤及颅脑手术后之恢复；④窒息、脑缺氧、一氧化碳中毒；⑤细菌、病毒等所致脑部病灶损害、脑代谢紊乱之恢复。

【用法与用量】常用量：急性病人10～20ml加入葡萄糖液或生理盐水250～500ml内静脉滴入，1次／日，连续2周。也可5～10ml静脉推注，病情改善后改为肌内注射，每次2～5ml。慢性病变，病程较长，推荐2～5ml肌内注射，1次／天或隔天使用。儿童用药酌减，一般婴幼儿，2ml／d；学龄前儿童，2～4ml／d。口服片剂：每次2～4片，3次／日。

【不良反应】本品为高渗透(约1100mol／L)，静脉注射宜慢，偶见注射部位疼痛。

【注意事项】本品含微量对羟基甲酸盐β－hydroxybenzoate(E216和E218)及相应的游离酸(E210)，对这些物质过敏者应慎用。

【制剂与规格】注射剂：10ml，5ml，2ml；片剂：40mg。

盐酸吡硫醇

【药品通用名】盐酸吡硫醇。

【别名或商品名】脑复新，Pyrithoxine Hydrochloride，Neuroxin。

【药品英文名】Pyritinol Hydrochloride。

【化学分子式】C₁₆H₂₀O₄N₂S₂·2HCl·H₂O。

【性状】本品的盐酸盐为白色粉末，无臭，有苦味及酸味。易溶于水，微溶于醇，可溶于氯仿。

【药理作用】本品系维生素B6的衍生物，能促进脑内葡萄糖及氨基酸代谢，改善全身同化作用。增加颈动脉血流量，改善脑血流量。

【药代动力学】口服，2～4h血药浓度达峰值，在中枢神经系统内维持1～6h，并在体内完全代谢吸收。

【适应证】用于脑震荡综合征、脑外伤后遗症、脑炎及脑膜炎后遗症等引起的头胀痛、头晕、失眠、记忆力减退、注意力不集中、情绪变化等症状的改善。亦用于脑动脉硬化症、老年痴呆、精神病等。

【用法与用量】口服：片剂，成人每次100～200mg，3次／日；糖浆剂，10～20ml，3次／日。小儿每次50～100mg，3次／日。静脉滴注：200～400mg，1次／日。

【不良反应】少数病人服后出现皮疹、恶心等，停药后可恢复。

【注意事项】动物实验有引起第二代动物唇裂的倾向，故孕妇慎用。

【制剂】片剂：100mg，200mg；糖浆剂：10mg／ml；注射剂：2ml∶100mg，200mg。

吡拉西坦

【药品通用名】吡拉西坦。

【别名或商品名】吡乙酰胺，乙酰胺吡咯烷酮，脑复康，酰胺吡酮，Acetamide Pyrroli done，Nootropil。

【药品英文名】Piracetam。

【化学分子式】C₆H₁₀O₂N。

【性状】白色结晶粉末、无臭、味苦，易溶于水，略溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。

【药理作用】本品为GABA同类物，属于γ－氨酪酸的环化衍生物，具有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损害，改善学习、记忆和回忆能力。能促进大脑皮质细胞的代谢，激活体内腺苷酸激酶的活性，提高大脑的ATP／ADP的比值，有助于大脑对氨基酸和磷脂的吸收比值以及大脑蛋白质的合成，提高大脑对葡萄糖的利用和能量的储存，降低脑血管阻力而增加脑血流量。本品影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成。此外，还可以增加DA的释放，增强记忆力。

【药代动力学】口服吸收快，0．5h内达最高血浓度。蛋白结合率为30%，生物利用度大于90%，血浆t_1／2为5～6h，易通过血脑屏障和胎盘屏障。大脑皮质和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。直接经肾清除，在20～30h内给药量的94%～98%以原形由尿和粪便中排出。

【适应证】用于老年精神衰退综合征、老年性痴呆、脑动脉硬化症、脑血管意外所致记忆及思维功能减退、一氧化碳中毒所致思维障碍、儿童智力下降等。另适用于镰刀状红细胞贫血和肌痉挛。

【用法与用量】口服：每次0．8～1．6g，3次／日，3～6周为一疗程，小儿用量减半。肌内注射：每次1g，2～3次／日。静脉注射：每次4g，1次／日。静脉滴注：每次4～8g，1次／日，用5%葡萄糖或0．9%氯化钠注射液稀释至250ml。老年及儿童用量

【不良反应】

(1)中枢神经系统的不良反应包括神经质、易兴奋、头晕、头痛和睡眠障碍。这些症状均不很重，且与服用剂量大小无关。Huntington舞蹈病者，服用本品可以加重症状。

(2)消化道症状有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛为常见的不良反应。症状的轻重与服药剂量直接相关。

(3)轻度肝功能损害偶见到，表现为轻度氨基转移酶升高，但与药物剂量无关。

【注意事项】

(1)孕妇、新生儿、肝、肾功能不良者禁用。

(2)锥体外系疾病，Huntington舞蹈病者禁用本品，以免加重症状。

(3)与华法林合用时，应当减少剂量，防止出血并发症的发生。

【药物相互作用】本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集抑制。

【制剂】片剂：400mg，800mg；胶囊剂：200mg；口服液：10ml∶400mg，10ml∶800mg；注射剂：5ml∶1g，10ml∶2g，15ml∶3g，20ml∶4g。

爱维治

【药品通用名】爱维治。

【药品英文名】Actovegin。

【性状】本品为去蛋白质的牛血提取物，主要成分含低分子肽和核酸衍生物。

【药理作用】本品在细胞水平发挥作用，它提高与能量调节有关的代谢，其作用不受个别器官状况的干扰。药效可借助于葡萄糖和氧的吸收及使用量增加来决定。它可使ATP升高，从而使细胞的能量增加。在机能缺陷、代谢抑制和能量需求增加时，本品能促进代谢，保持细胞功能，还可使血流增加。

【适应证】①脑血管疾病、痴呆(卒中、脑外伤)；②外周血流紊乱引起的症状(动脉血管病、腿部溃疡)；③皮肤移植、烧伤、烫伤、糜烂；④创伤、褥疮及放射线所致的皮肤、黏膜损伤。

【用法与用量】本品可以用静脉注射、动脉注射、肌内注射，也可以加入输液中滴注。剂量和用法按不同疾病而定：①一般剂量应用，按病情决定相应剂量，初期10(400mg)～20ml／d静脉注射或动脉注射。进一步治疗剂量为5ml／d静脉注射或缓慢肌内注射，或每周数次输注，将本品10～50ml加入200～300ml等渗盐水或5%葡萄糖溶液中滴注。②与适应证有关的剂量应用，对脑血流循环障碍和营养紊乱病人，初期10ml／d静脉注射，连续2周，继后5～10ml静脉注射，1周数次，连续用药4周。缺血性卒中，20～50ml加入200～300ml等渗盐水或5%的葡萄糖溶液中每天或每周数次滴注，连续2～3周。动脉血管病，20～50ml加入等渗盐水或5%葡萄糖溶液中每天或每周数次动脉注射和静脉注射，疗程为4周。腿部和其他慢性溃疡、烧伤，10ml静脉注射或5ml肌内注射每天1次或每周数次，按愈合情况可加用爱维治局部治疗。预防和治疗放射治疗引起的皮肤和黏膜损伤，在放疗期间，5ml／d静脉注射。放射性膀胱炎，经尿道联合抗生素灌注治疗，10ml／d。

【临床评价】①对脑功能缺陷病人的疗效：1549名年龄在65岁以上的病人接受爱维治治疗。本品对病人有良好疗效，甚至完全消除一些明显的症状，尤其是眩晕(82．2%)、头痛(82．5%)、耳鸣(77．1%)、烦躁(79．0%)、精神紊乱(72．0%)。②对促进伤口愈合的疗效：输注本品以及与其膏剂联合使用，对大面积Ⅲ度烧伤、伴有皮肤坏死的病例，治疗18d后，其伤口几乎已完全有上皮覆盖。③对动脉疾病的疗效：经过4周治疗，对照组病人的步行距离由12%下降至10%，但采用爱维治疗法的病人则有好转，与治疗前的水平比较，分别有27%和25%的改善。

【不良反应】罕见情况下可出现变态反应如荨麻疹、红疹和药物热，发生此情况应立即停用，并根据需要可给予抗过敏治疗(抗组胺或皮质类固醇)。

【注意事项】①爱维治是高渗溶液，故用于肌内注射时要缓慢，注射液每次不超过5ml。输注时必须加等渗溶液；②本品不宜与其他针剂混合使用；③本品注射液为淡黄色，色泽深浅取决于制备开始时所用的材料，不同批次药物之间有少量色泽上的差异；④对本品或同类物质有变态反应的病人忌用。

【制剂与规格】注射剂：2ml，5ml，10ml；输液瓶：(20%)50ml、250ml，(10%)25ml、250ml；糖衣片：200mg；水凝胶剂：20%，8mg／g。

云南灯盏花

【药品通用名】云南灯盏花。

【别名或商品名】灯盏乙素。

【药品英文名】Breviscapine。

【性状】本品为云南特产灯盏花乙醇提取的灯盏甲素、乙素混合物，以乙素为主的灭菌水溶液，系单味纯中药制剂。

【药理作用】本品有显着增加脑血流量，降低脑血管阻力，提高血－脑脊液屏障的通透性，增加心肌营养性血流的功能；它还有提高机体巨噬细胞免疫功能及对抗垂体后叶素所致缺血、缺氧和对抗由二磷酸腺苷引起的血小板凝聚的功能；同时还具有较强的抑制内凝血和促进纤溶活性的功能及显着增加外周和冠脉流量等作用功能。

【适应证】扩张血管，有对抗垂体后叶素所致缺血、缺氧作用，用于脑血管意外所致后遗症瘫痪、脉管炎、冠心病、心肌梗死等。

【用法与用量】通常静脉注射：每次6～12ml，用5%～10%葡萄糖注射液或生理盐水250～500ml稀释后，缓慢静脉推注，1次／日，2～4周为一疗程，肌内注射一次2～4ml，1～2次／日，连续2周为一疗程。动脉灌注：1次6～12ml，用5%～10%葡萄糖液或生理盐水20ml稀释后，缓慢动脉内推注，每日或隔日1次，7次为一疗程。穴位注射：每次0．5～1ml，多穴总量＜4ml，连续2周为一疗程。

【不良反应】无明显不良反应。个别有皮疹、乏力、口干等，但不影响治疗。

【注意事项】本品无明显不良反应，使用安全。小鼠静脉注射成人剂量250倍时，无毒性反应。

【制剂与规格】注射剂：2ml∶9mg黄酮。

环扁桃酯

【药品通用名】环扁桃酯。

【别名或商品名】三甲基环己扁桃酸，抗栓丸，安脉生，息脑痉，Cyclospasmol，Ha

【药品英文名】Cyclandelate。

【化学分子式】C₁₇H₂₄O₃。

【性状】白色或类白色的无定形粉末；略带薄荷样臭，味苦。在乙醇或丙酮中极易溶解，贮存中能升华为像棉花纤维样结晶。几乎不溶于水，易溶于乙醇(1∶1)、石油醚(1∶2)；极易溶于乙醚及其他有机溶剂。

【药理作用】本品能直接松弛血管平滑肌使血管扩张，对脑、肾、血管及冠状动脉有选择性的持续扩张作用，从而使血流量增加。作用较罂粟碱弱而持久。据报道，本品尚能促进侧支循环。对呼吸、心率、心排血量、心肌耗氧量、血压等几乎无影响。作用类似罂粟碱而稍弱、持久。能松弛血管平滑肌，显着扩张脑、肾、四肢血管及冠状动脉，增加血流量，尚能促进侧支循环。作用机制为阻断钙离子内流和抑制胆固醇乙酰转移酶，从而扩张血管及抑制胆固醇的合成。

【药代动力学】口服吸收迅速而完全，10～15min起效，维持作用时间为4～6h，t_1／2为1．5h，在体内代谢为杏仁酸和三甲环己烷，绝大部分由尿排出，约5%由粪排出。

【适应证】用于脑血管意外及其后遗症、脑动脉硬化症、脑外伤后遗症、肢端动脉痉挛症、手足发绀、闭塞性动脉内膜炎、内耳眩晕症等。主要用于脑血管障碍如脑动脉硬化症、脑外伤后遗症，血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛症、手足发绀、间歇性跛行、冻疮，内耳循环障碍如梅尼埃病，视网膜循环障碍等，也用于冠状动脉硬化及冠状动脉功能不全。

【用法与用量】口服，1次100～200mg，3～4次／日。症状改善后，可减量至300～400mg／d。对脑血管疾病一般每次服200～400mg，3次／日。

【不良反应】一般不常见。可引起呕吐、食欲不振、上腹部不适，有时出现面部潮红、头晕、发疹、瘙痒感、口干、心悸等症状，大剂量可引起低血压、恶心、胃肠不适、潮红、其他包括心悸、出汗、头痛、眩晕及针刺感等。

【注意事项】脑血管意外急性期、孕妇及哺乳期妇女禁用；有严重闭塞性冠状动脉病或脑血管病者慎用。青光眼、伴有出血或出血倾向的病人慎用。

【制剂】胶囊剂：100mg。

烟胺羟丙苯碱

【药品通用名】烟胺羟丙茶碱。

【别名或商品名】脑脉康，烟酸酯，脉栓通，Adrogeron(Adroka)，Angioa min(Dompe)，Complamex(Wulfing)，Landrina(Landerlan)，Teonical(Farmos Group)，Compla min。

【药品英文名】Xanthinol Nicotinate。

【化学分子式】C₁₉H₂₇N₆O₆。

【性状】本品为白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味苦，溶于水和冰醋酸，极微溶于无水乙醇和氯仿。

【药理作用】本品是直接作用于小动脉平滑肌的外周血管扩张药，可降低血管阻力，改善血液循环，促进组织代谢，尚有短暂的纤维蛋白溶解作用。

【适应证】用于大脑功能障碍性疾病及脑卒中后遗症，脑外伤及脑手术后遗症，也可用于周围血管病变，如血栓闭塞性脉管炎、静脉炎等。

【用法与用量】通常，成人口服100～200毫克／次，3次／日，饭后服用。

【不良反应】可出现皮肤潮红、口干、唇麻、皮肤瘙痒、皮疹等。

【注意事项】心肌梗死、心功能不全、脑出血急性期、急性出血病人禁用，胃溃疡者慎用。本品不宜与抗交感神经药合并使用。

【制剂与规格】片剂：150mg。

己酮可可碱

【药品通用名】己酮可可碱。

【别名或商品名】己酮可可豆碱，Torental，BL191。

【药品英文名】Pentoxifylline。

【化学分子式】C₁₃H₁₃N₄O₃。

【性状】白色粉末或颗粒；有微臭，味苦。熔点为102～106℃。在氯仿中易溶，在水或乙醇中溶解，在乙醚中微溶。

【药理作用】己酮可可碱及其代谢物可扩张脑及外周血管，降低外周血管阻力，但对血压无影响。同时能降低血液粘度，改善脑和四肢血液循环。还可能通过影响红细胞的变形性、血小板黏附及血小板聚集性而发挥作用。使外周缺血组织的血流量增加，改善组织氧供应。也可增加大脑皮质和脑脊液的氧张力。发现可抑制肿瘤坏死因子a(TNFa)的产生。

【药代动力学】口服易从胃肠道吸收，但肝首过效应明显，t_1／2为0．4～0．8h；代谢物t_1／2为1．0～1．6h。本品注射后t_1／2α为8．3min，t_1／2β为1．8h。本品在红细胞和肝内代谢，其5－羟己基代谢物和3－羧丙基代谢物具有活性。一次用药剂量的95%在24h内主要以3－羧丙基代谢物形式从尿排泄，＜4%从粪便排泄。老年人及肝病病人的排出率降低。本品及其代谢物在乳汁中也能测得。

【适应证】用于周围血管性疾病，如血管闭塞性脉管炎、视网膜病变、血管性头痛。间歇性跛行等。以及对脑血管障碍如短暂性脑缺血、脑血管灌注不足等。

【用法与用量】口服一般400mg／d，分3次服。如果不良反应明显，可降为2次／日。餐时服用可减少胃肠道反应。有些病人用药2～6周后才有明显疗效。静脉注射：100～200毫克／次，静脉滴注，100～400mg溶于250～500ml氯化钠注射液、右旋糖酐注射液或5%葡萄糖液中，于90～180min内滴完。

【不良反应】可引起恶心、胃肠功能紊乱、眩晕和头痛，也可引起潮红、心绞痛、心悸、心律失常和变态反应。偶有出血，通常与出血危险因素有关。过量有发热、晕厥、低血压、烦躁不安，甚至惊厥。

【注意事项】孕妇禁用。对黄嘌呤类衍生物不能耐受的病人应避免使用。有严重冠心病或低血压病人慎用。肾衰病人应减少剂量。脑出血、急性心肌梗死及视网膜出血者禁用。本品可增强抗高血压药的作用。大剂量注射可增强胰岛素对糖尿病人的降糖作用。

【药物相互作用】

(1)与抗血小板或抗凝药合用时，凝血时间延长。在应用华法林的病人中，合用此药应减少剂量。

(2)与茶碱类药物合用有协同作用，将增加茶碱的药效与毒性反应。因此，必须调整茶碱和本品的剂量。

(3)与抗高血压药、β－受体阻滞剂、毛地黄、利尿剂、抗糖尿病及抗心律失常药物合用时，没有明显的交叉发生，但可有轻度加重血压下降，应当注意。

【制剂与规格】片剂(肠溶片)：100mg；注射剂：5ml∶100mg。

苄丙酚胺

【药品通用名】苄丙酚胺。

【别名或商品名】布酚宁盐酸盐，地洛特，脑清，布福宁，Buphenine，Arlibide，Dilatal，Nylidrine。

【药品英文名】BuphelliniHydrochloride。

【化学分子式】C₁₉H₂₅NO₂·HCl。

【性状】本品为白色结晶性粉末，无臭，无味，难溶于水、乙醇，不溶于乙醚、氯仿或苯。

【药理作用】本品具有拟肾上腺素作用，主要是激动β－受体，能增加脑和冠脉血流量，对血压及心率影响较小，对内脏血管无作用；并可通过直接扩张小动脉及骨骼肌微血管增加外周血流量。

【适应证】主要用于脑动脉硬化、脑血栓形成、脑卒中后遗症、血栓性静脉炎等。

【用法与用量】通常成人口服每次3mg，6次／日，必要时可2h服6mg。维持量：每次3mg，4次／日。

【不良反应】偶有恶心、呕吐、食欲缺乏及心悸、无力、眩晕等。

【注意事项】急性心肌梗死、心律失常、中毒性甲状腺肿、消化道溃疡者禁用。

【制剂与规格】片剂：6mg；注射剂：1ml∶5mg。

活血素口服液

【药品通用名】活血素口服液。

【别名或商品名】复方二氢麦角隐亭A，Co．Dihydroergocryptine。

【药品英文名】Vaslbral Solution。

【性状】主要成分为二氢麦角隐亭甲磺酸盐和咖啡因。

【药理作用】α－二氢麦角隐亭是抗脑血管缺血症状作用最强的麦角隐亭肠道吸收剂，提高其血浆水平。本品为交感神经拮抗剂，对α－肾上腺素能受体有阻断作用，它通过扩张血管，增加功能性毛细血管面积，使末梢组织血流量增加，改善微循环，减少血小板和红细胞聚集，提高缺血的脑组织对葡萄糖的利用，保护缺氧的脑组织。本品不影响血压、心率，故可用于高血压、糖尿病及肾衰病人。

【适应证】适用于脑血管功能不全引起的病症，脑血管意外后遗症；耳蜗、前庭功能障碍；高血压和糖尿病引起的眼底病变以及外周循环障碍疾病，如雷诺病、血栓闭塞性脉管炎等。

【用法与用量】通常成人1～2吸管(每管2ml)／次。稀释于少量凉开水中，2次／日，饭前服用。

【不良反应】偶见胃肠道反应。

【注意事项】本品无明显不良反应。

【制剂】溶液剂：1mg／ml×50ml，附吸管。

苄环烷

【药品通用名】苄环烷。

【别名或商品名】苄环庚烷，哈利多，Halidor，Fludililt。

【药品英文名】Bencyclane。

【化学分子式】C₁₉H₃₁NO。

【性状】其富马酸盐为结晶，微溶于水、丙酮，易溶于乙醇。

【药理作用】药用其富马酸盐，为血管扩张药。本品有亲肌性解痉作用和血管扩张作用，其血管平滑肌松弛作用为罂粟碱的2～5倍，增加周围血管血流量并降低冠状动脉阻力，而对动脉压无明显影响，对中枢神经系统尚有镇静作用。

【适应证】用于治疗脑和周围血管疾病，如脑动脉硬化、卒中及其后遗症、脑血管痉挛性头痛、偏头痛、心绞痛、肢端动脉痉挛等。

【用法与用量】口服：每次100～200mg，3次／日，饭后服，连服2～4周。肌内注射或静脉注射：50毫克／次。

【不良反应】不良反应较明显，可出现头痛、恶心、皮疹，严重的为中枢神经系统反应，如幻觉、失眠、震颤、惊厥、语言障碍、下肢麻木等。

【注意事项】有虚脱倾向或循环衰竭、呼吸衰竭者忌用或慎用。

【制剂】片剂：100mg。

噻氯匹定

【药品通用名】噻氯匹定。

【别名或商品名】氯苄噻啶，氯苄噻哌啶，抵克立德，力抗栓，防聚灵，Panaldine。

【药品英文名】Ticlopidine。

【化学分子式】C₁₄H₁₄ClNS。

【性状】药用品为盐酸盐，从乙醇中析出的结晶，熔点为189℃。为白色或微黄色结晶性粉未，有特臭，味苦，有刺激性，易溶于水、冰醋酸、甲醇。

【药理作用】体内给药、体外试验的结果表明，噻氯匹定对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集有较强的抑制作用；它对胶原、凝血酶、花生四烯酸、肾上腺素及血小板活化因子等诱导的血小板聚集亦有抑制作用，但强弱不一。成人服药后24～48h开始呈现抗血小板作用；3～5d后作用达高峰；停药后作用仍可持续72h。与阿司匹林不同，它对ADP诱导的第Ⅰ相和Ⅱ相聚集均有抑制作用，而且还有一定的解聚作用；它也可抑制血小板的释放反应。在缺血性心脏病、脑血管病的病人中，它也呈现良好的抗血小板作用。它对各种实验性血栓形成均有不同程度的抑制。它还可与红细胞膜结合，降低红细胞在低渗溶液中产生溶血倾向，可改变红细胞的变形性及可滤性；可降低全血的黏滞度。

【药代动力学】口服吸收良好，1～3h后血浆药物浓度达峰值，1次口服500mg，峰浓度为0．6～0．8mg／L。1次口服250mg，1日2次，连服21d，其血浆浓度为0．9mg／L。在体内大部被代谢，其2－酮代谢物的抗血小板作用比母体强5～10倍。血浆半衰期t_1／2为6h。血小板的抑制作用在服药后24～48h起效，3～5d后达峰，停药后作用持续4～8d。绝大部分经肝脏迅速代谢，主要由胆道排泄，少量经肾排出。

【适应证】①降低男女性病人的血栓性卒中的危险；②防止首发心肌梗死的复发，预防外周血循环障碍病人的心肌梗死；③防止心脏手术后血栓形成；④维持冠状动脉搭桥术后的管道通畅；⑤预防糖尿病性视网膜血管病变。

【用法与用量】口服，500mg／d，分2次服，饭后服。

【不良反应】常见的不良反应为消化道症状(如恶心、腹部不适及腹泻)及皮疹，发生率约为10%，饭后服用可减少其发生。变态反应如荨麻疹、皮疹，多发生于治疗的第1个月。血液学变化如白细胞减少、粒细胞缺乏、全血细胞减少、红白血病。如发现先兆，应立即停药，偶见再生障碍性贫血及胆汁郁积性黄疸或转氨酶等现象发生。

【注意事项】①其出血时间的延长对外科手术病人不利，应禁用。②偶有粒细胞、中性粒细胞、血小板减少、肝功能升高等报道。对本品过敏者，近期各种出血症，白细胞、粒细胞和血小板减少症者慎用。③服用本品应注意检测血象变化，以便及时采取措施。④孕妇不宜使用，手术病人忌用。

【药物相互作用】应避免与抗维生素K的药物、肝素、阿司匹林及其他非甾体类抗炎药合用，避免与抗酸药、西咪替丁、环孢素A同服，否则会影响药效。

【制剂与规格】片剂：250mg。

曲克芦丁

【药品通用名】曲克芦丁。

【别名或商品名】羟乙基芦丁，维脑路通，维生素P4，Trioxyethylrutin，Venoruton，Ruven。

【药品英文名】Troxerutin。

【化学分子式】C₃₃H₄₂O₁₉。

【性状】本品为黄色粉末，无臭，味咸。熔点为156℃。易溶于乙醇，不溶于氯仿、乙醚。

【药理作用】本品能抑制血小板的凝集，有防止血栓形成的作用。同时能对抗5－羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管抵抗力，降低毛细血管通透性，可防止血管通透性升高引起的水肿。对急性缺血性脑损伤有显着的保护作用。本品系芦丁经羟乙基化制成的半合成黄酮化合物，具有抑制红细胞和血小板聚集，防止血栓形成，同时能增加血中氧饱和度，改善微循环，增进侧支循环。

【适应证】适用于脑血栓形成和脑栓塞所致的偏瘫、失语以及心肌梗死前综合征、动脉硬化、中心性视网膜炎、血栓性静脉炎、静脉曲张、血管通透性升高引起的水肿等。

【用法与用量】口服：每次300mg，2～3次／日。肌内注射：每次100～200mg，2次／日。20d为1疗程，可用1～3个疗程，每疗程间隔3～7d。静脉滴注：每次400mg，1次／日，用5%～10%葡萄糖溶液稀释。

【不良反应】有胃肠道反应及变态反应，如潮红、头痛。个别病人静脉注射本品，可引起心血管系统及肝脏毒性反应、急性脑水肿和心律失常等。

【注意事项】偶见过敏反应。

【制剂】片剂：100mg；注射剂：2ml∶100mg。

复方阿魏钠胶囊

【药品通用名】复方阿魏钠胶囊。

【别名或商品名】利脉。

【药品英文名】Capsules Natrli Ferulatis Composital。

【性状】本品为胶囊，内容物为绿、红、黄、白色类圆形微粒。

【药理作用】本品有较强的抗血小板聚集作用，有抗实验血栓形成和脑血栓形成的作用。

【适应证】适用于预防和治疗缺血性脑血管病和短暂性脑缺血性发作、脑缺血性卒中、脑动脉硬化。

【用法与用量】口服，每次1粒，3次／日，连续服用1个月为一疗程，停药约1周可继续下一疗程。

【不良反应】未见明显不良反应。

【注意事项】溃疡病和有出血倾向的病人慎用，高空作业者和驾驶员慎用。

【制剂与规格】胶囊剂：阿魏酸钠50mg、乙酰水杨酸20mg、脑益嗪25mg、维生素B₁10mg。

二氢麦角隐亭

【药品通用名】二氢麦角隐亭。

【别名或商品名】复方双氢麦角碱，舒脑宁，Hdergine Trigogine。

【药品英文名】Isc helium Retard。

【性状】本品为白色粉末，无味，易溶于甲醇，稍溶于乙醇，不溶于水。

【药理作用】本品可改善中枢血管与末梢血管的不良循环，防治老年时期的循环变化，特别是中枢神经系统。本药可借着与DA、5－羟色胺的亲和力，活化DA、5－羟色胺受体，保全神经传递因子及其合成所需的能量，促进神经传递因子及其合成所需的能量，促进神经因子更有效利用。改善因老化及脑外伤等原因所致的星状细胞膨大，减少脑毛细血管受压的现象，因而既能促进星状细胞摄取充分的营养素，使氧气、葡萄糖充分输送到脑神经细胞，又能降低脑血管阻力，使脑血流量增加，脑氧含量增加，继而改善脑神经细胞的新陈代谢。

【药代动力学】口服吸收迅速，约1．5h达血药浓度峰值，因肝脏首过效应，仅25%～50%达血液循环，t_1／2约为4h。缓释片在消化道呈渐进性释放。第1小时释放13%，第2～5小时释放31%，第5～8小时释放38%，第8～12小时释放17%。

【适应证】①脑循环障碍性疾病，急性缺血性脑血管病；②脑动脉硬化症，颅内压增高，头外伤后遗症等引起的头痛、头晕、头沉、恶心等症状；③老年人退化性脑循环不全所引起的躯体症状，如头痛、头晕、头沉、耳鸣、麻痹感、疲劳感、知觉异常、失眠；精神症状，如情绪不稳定、忧郁易受刺激、不安、恐惧感、顽固、缺乏意欲及主动性、记忆减退、智能障碍；④可消除特发性高血压的自觉症状；⑤周围血管障碍症：血栓闭塞性血管炎、闭塞性动脉硬化、静脉曲张性溃疡；⑥预防偏头痛；⑦治疗帕金森症、老年性震颤、尤其是不能耐受DA的病人。

【用法与用量】早晚各服1片(2．5mg)，饭前服。本药耐受性极好，可长期服用。3～4周时疗效显着。

【不良反应】较常见有直立性低血压、心动过速或心律失常、皮疹、皮肤潮红、鼻塞、恶心、呕吐等。

【注意事项】低血压、动脉硬化、心绞痛、心肌梗死、肾功能减退者和孕妇慎用；对本品过敏者禁用；用药过程中应注意血压变化。

【制剂与规格】缓释片：2．5mg(内含二氢化麦角克烈斯汀碱0．833mg，二氢化麦角科尔碱0．833mg，二氢化麦角隐亭0．833mg)；片剂：1mg，1．5mg，4．5mg。

溴长春胺富马酸盐

【药品通用名】溴长春胺富马酸盐。

【别名或商品名】溴长春胺，Sabro min。

【药品英文名】Brovinca mine Fumarate。

【化学分子式】C₂₁H₂₅BrN₂O₃。

【性状】本品在2－羟基丙醇中结晶，熔点214℃。

【药理作用】本品可改善脑循环及代谢，具有加速椎动脉、颈内动脉与脑血流作用，以及由钙拮抗作用而产生的血管扩张作用。增加脑组织内葡萄糖消耗量、氧消耗量、以及ATP含量。促进脑内5－羟色胺、NA的代谢转化。具有抑制ADP及胶原性血小板凝集作用，并抑制血小板凝聚作用增强的脑血管病病人的ADP及肾上腺素的凝集。此外随药量增加而伴发血压、脉搏一过性降低和减少及轻度呼吸兴奋、冠状动脉血流增加。

【药代动力学】口服后肠道吸收，1h达最高血浓度。t_1／2α为6h，t_1／2β为17h，连服7d达稳态血浓度，口服后64%经尿、21%经粪便排出。本品具有胎盘屏障通透性，亦进入母乳。

【适应证】用于脑梗死后遗症、脑动脉硬化症的各种症状。

【用法与用量】口服，通常成人一次1片，3次／日。

【不良反应】主要为轻度消化道症状，还有眩晕、步履不稳、困乏、耳鸣、心悸、皮疹等。

【注意事项】①由于本品有脑血管扩张作用，存在诱发脑内出血现象的可能性，建议在脑卒中发生3～4周急性期后使用；②颅内出血后未完全止血时忌用；③有肝功能减退及低血糖时慎用；④妊娠期妇女禁用，哺乳期妇女避免使用，不得已时应停止哺乳。

【制剂与规格】片剂：25．39mg(碱基20mg)。

尼莫地平

【药品通用名】尼莫地平。

【别名或商品名】利谋迪平，Nimotop。

【药品英文名】Nimodipine。

【化学分子式】C₂₁H₂₆N₂O₇。

【性状】淡黄色结晶性粉末，无臭，无味，溶于氯仿、丙酮、乙醇，不溶于水。对光不够稳定，应避光贮存。

【药理作用】本品为1，4－二氢吡啶类钙通道拮抗剂，作用于细胞膜上的钙通道，能有效地调节细胞内钙水平，以保持正常的生理功能。它可与中枢神经的特异受体相结合，有效地预防和治疗因蛛网膜下隙出血所致脑血管痉挛及由此引起的脑组织缺血性损害，能明显改善脑血流量，促进脑细胞的恢复，对脑梗死及脑卒中后遗症作用明显。主要选择性地扩张脑血管，解除脑血管痉挛，增加脑血流量。对局部脑缺血具有保护作用，并能抑制和对抗各种血管活性物质如NA、5－羟色胺(5－HT)、前列腺素(PGs)等引起的血管收缩。

【药代动力学】口服迅速从胃肠道吸收，约于1h内达到峰值浓度，但肝首过代谢明显。蛋白结合率约95%。t_1／2为1～2h，彻底清除时间为8～9h，但开始时血药浓度降低很快。口服生物利用度约13%，易透过血脑屏障。口服本品后大部分以代谢产物的形式排出体外，约有不到1%的成分以药物原形从尿液中排出。慢性肝功能损害者中尼莫地平的生物活性增加，其C_max可达正常人的2倍。

【适应证】适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。亦被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗，但效果不肯定。

【用法与用量】缺血性脑血管病，口服80～120mg／d，分3次服，连服1个月。蛛网膜下隙出血引起的脑血管痉挛，口服40～60毫克／次，3～4次／日，3～4周为一疗程。高血压合并脑血管病者，口服40毫克／次，3次／日，一日总剂量为240mg；静滴，1mg／h，持续2h。偏头痛，口服40毫克／次，3次／日，12周为一疗程，有效率约为88%。突发性耳聋，40～60mg／d，分3次服用，5d为一疗程，一般用药3～4个疗程。

【不良反应】最常见的不良反应有：①血压下降，血压下降的程度与药物剂量有关；②肝炎；③皮肤刺痛；④胃肠道出血；⑤血小板减少；⑥呕吐；此外，口服尼莫地平以后，个别病人可发生酸性磷酸酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶的升高，血糖升高以及个别人的血小板的升高。

【注意事项】①本品静脉注射或口服均可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中病人中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。②本品静脉滴注或口服，均可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时，应当减少用药剂量和保持观察。③本品的代谢物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。④脑水肿及颅内压增高者慎用，孕妇慎用和哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】①高血压病人应用本品可起到降血压作用。②与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时，可增加其他钙离子拮抗剂的效用。③当本品90mg／d与西咪替丁1g／d联合应用1周以上者，尼莫地平血浆浓度可增加50%，这可能与肝内细胞色素P450被西咪替丁抑制了尼莫地平第一代谢相有关。

【制剂与规格】片剂：10mg，20mg，30mg；注射剂：50ml∶10mg。

氟桂利嗪

【药品通用名】氟桂利嗪。

【别名或商品名】脑灵，西比灵，西比林，氟脑嗪，氟桂嗪，Sibelium。

【药品英文名】Flunarizine。

【化学分子式】C₂₆H₂₆F₂N₂·2HCl。

【性状】常用其二盐酸盐，为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。在甲醇或乙醇中略溶，在氯仿中微溶，在水中极微溶解，在苯中几乎不溶。其盐酸盐易溶于水。

【药理作用】本品为哌嗪类选择性Ca²⁺离子拮抗剂。其药理及应用与桂利嗪(脑益嗪)相似，阻止过量钙离子进入细胞内造成损伤引起的扩张血管作用。对脑血管有选择性扩张作用；能预防由缺血缺氧引起的神经细胞内Ca²⁺超负荷所致细胞损害；对氰化钾引起的中枢神经细胞中毒性损伤也有保护作用；能消除由脑外伤和脑出血所引起的脑血管痉挛；对前庭基底动脉供血不全所引起的症状和偏头痛都有较好疗效。

【药代动力学】口服吸收良好，由肠道吸收，2～4h血药浓度达高峰。t_1／2为2．4～5．5h。体内主要分布于肝、肺、胰，并在骨骼、脂肪中积蓄。连服5～6周达稳态血浓度，血液中本品与蛋白结合能力强，约90%为蛋白结合形式，主要在肝代谢，代谢物主要经胆汁排泄进入肠道，经大便排泄。本品可通过血脑脊液屏障。

【适应证】①脑血供不足、椎动脉缺血、脑血栓形成后等；②耳鸣、脑晕；③偏头痛预防；④癫癎辅助治疗。

【用法与用量】口服：剂量一次5～10mg，10mg／d(以氟桂利嗪计)。在一般情况下，可于晚上顿服。

【不良反应】中枢神经系统的不良反应有：嗜睡和疲劳感为最常见；长期服用者可出现抑郁症，以女性病人较常见；锥体外系症状，表现为运动徐缓、静坐不能、下颌运动障碍、震颤、强直等，多数在用药3周后出现，停药后消失，老年人中容易发生；少数病人可出现失眠、焦虑等症状。

【注意事项】①服药后疲惫症状逐步加重者，应当减量或停药；②严格控制药物应用剂量，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系体征时，应当减量或停药；③有药物过敏史，或有抑郁症病史时，禁用此药；④患有帕金森病等锥体外系疾病时，应当慎用；⑤由于本制剂随乳汁分泌，虽然尚无致畸和对胚胎发育的影响的研究报道，但原则上孕妇和哺乳妇女不用此药；⑥驾驶员和机器操作者慎用，以免发生意外。

【药物相互作用】①与乙醇、催眠药或镇静剂合用时，加重镇静作用；②与苯妥英钠、卡马西平联合应用时，可以降低氟桂利嗪的血药浓度；③放射治疗病人与氟桂利嗪联合应用时，可提高对肿瘤细胞的杀伤力10～20倍；④在应用抗癫癎药物治疗的基础上加用氟桂利嗪，可以提高抗癎效果。

【制剂与规格】胶囊剂：3mg，5mg；片剂：6mg。

阿尼西坦

【药品通用名】阿尼西坦。

【别名或商品名】三乐喜，茴拉西坦，脑复酮，忆立福，AM。

【药品英文名】Aniracetam。

【化学分子式】C₁₂H₁₃NO₃。

【性状】从乙醇中获得结晶。

【药理作用】本品为γ－内酰胺类脑功能改善剂，能通过血脑屏障，选择性地作用于大脑系统，有较强的促进和增强记忆的功能，能对抗缺氧引起的记忆减退。动物实验证实，本品对胆碱拮抗剂、脑缺血、电惊厥休克等模似的记忆和学习功能的损害有一定的逆转效应；对人健康志愿者进行的研究结果表明，缺氧性低氧症引起的脑电图改变在服用本药后减轻；另外，有报道本品对东莨菪碱造成的识别能力损伤也有效。本品的药理作用主要通过对谷氨酸受体通道的调节实现。另外，能促进海马部位乙酰胆碱的释放，增强胆碱能传递。

【药代动力学】本品口服吸收完全，20～40min血药浓度达到峰值。服药以后，由消化道吸收，迅速分布于肝、肾，并经血液透过血脑屏障，代谢主要由肝脏完成。代谢物N－茴香酰－GABA约占70%，它具有促智作用的生物活性。其余的30%产物为茴香酸和2－吡咯烷酮。服药后24h，77%～85%以代谢产物形式从尿中排出，4%从大便排泄。原药形式排泄比例极少。

【适应证】①轻中度学习、记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和阿尔茨海默病；②卒中后不同程度的轻中度认知和行为障碍；③中老年良性记忆障碍；④儿童脑功能发育迟缓者。

【用法与用量】用于早老性痴呆病人，1～1．5g／d；治疗脑血管病引起的各种精神症状，0．6～1．5g／d；脑梗死后激动或抑郁的治疗，建议剂量为每次200mg，3次／日。安全范围0．3～1．8g／d。

【不良反应】发生率低且程度轻。常见不良反应有激动、失眠、头痛、眩晕、便秘、厌食、皮疹等，一般不须停药。偶见口干、嗜睡。

【注意事项】①有明显肝功能异常者，应当适当调整给药剂量；②肾功能不全者，代谢产物排泄减慢，但至今尚无肯定的体内过程影响的报道；③过敏史或对其他吡咯烷酮类药物不能耐受者，应当避免使用；④Huntington舞蹈病者，本品将加重症状。

【制剂与规格】胶囊剂：100mg；片剂：50mg；口服液：10ml∶100mg，10ml∶200mg。

胞磷胆碱

【药品通用名】胞磷胆碱。

【别名或商品名】胞二磷胆碱，尼可灵，胞胆碱，Nicholin，Audes，Brassel，Ensign，Neucolis。

【药品英文名】Citicoline。

【化学分子式】C₁₄H₂₆O₁₁N₄P₂。

【性状】本品为白色粉末，吸湿性极强，无味。极易溶于水，几乎不溶于乙醇、丙酮及氯仿。

【药理作用】本品为核苷衍生物，能参与体内卵磷脂的生物合成，改善脑组织代谢，促进大脑功能的恢复和促醒作用。①提高脑干网状结构的作用，特别对上行网状激活系统；②增强锥体束系统的作用，改善运动麻痹；③增加大脑耗氧量，促进大脑的新陈代谢；④增加脑血流，改善大脑血液循环，使大脑功能恢复，促进苏醒。

【药代动力学】口服缓慢吸收且完全，注射后血药浓度迅速下降，30min时降至给药量的1／3，服用1～2h后基本平稳。分布在肝内最多，占10%，大部分于2h内排入尿中。本品较难通过血－脑脊液屏障，进入脑内的药物很少，仅占0．1%，但药物在脑内停留的时间很长，注射后3h内药物达峰值，并在24h内保持不变；而且损伤比正常脑、受损半球比未受损半球的胞磷胆碱含量明显升高。

【适应证】主要用于急性颅脑外伤和脑手术后的意识障碍。

【用法与用量】静脉滴注，200～300mg／d，5～10d为1疗程。肌内注射，200mg／d。

【不良反应】偶见皮疹，有时出现失眠、头痛、恶心、食欲缺乏、一过性复视等。

【注意事项】脑内出血急性期，不宜用大剂量。对严重脑水肿、颅压高病人，应合并使用降颅压药。

【制剂与规格】注射剂：2ml∶100mg，2ml∶250mg。

富马酸尼唑苯酮

【药品通用名】富马酸尼唑苯酮。

【别名或商品名】Ekonal。

【药品英文名】Nizofenone Fumarate。

【化学分子式】C₂₁H₂₁ClN₄O₃·C₄H₄O₄。

【性状】本品为结晶，熔点为75～76℃。

【药理作用】本品对局部及全脑缺血模型、全脑缺血再供血模型、缺氧模型有延长动物生存时间作用，表明本品具有改善脑功能和缩小脑栓塞病灶效果。本品减少脑氧消耗量，据推测是由于使神经活动减弱所致，说明本品具有弱的镇静作用。

另外，本品缩小猫大脑动脉栓塞模型的脑栓塞坏死病灶，可抑制由过氧化反应所致的大鼠脑线粒体的破坏，这与本品在高浓度时具捕捉自由基作用有关，推测其是使坏死病灶缩小的原因。本品不影响脑血流量及颅内压，有安眠和解痉作用。

【药代动力学】健康成人男子静脉滴注后，血浆中原形药物浓度呈双相性消失。t_1／2。及t_1／2β各为0．32～0．50h及3．44～5．04h。用药后约1h达峰浓度。本品无蓄积性。在大白鼠试验中，本品可向母乳转运。本品主要通过胆汁排泄到粪便中，自尿排泄很少。

【适应证】蛛网膜下隙出血(轻至中等)急性期的缺血所引起的脑障碍。

【临床评价】双盲法对照试验，以发病2周以内的因脑动脉肿瘤破裂而致的蛛网膜下隙出血病人为对象，与安慰剂进行对照。在入院后2周内，静脉注射本品3次／日，每次10mg，其有效率为31%，安慰剂组为18%。

【用法与用量】每次5～10mg，3次／日，发病后1周内开始服用，连续用2周，并视年龄、症状而增减。

【不良反应】①神经系统，偶有镇静、意识降低、嗜眠、步履不稳、偏瘫；②呼吸系统，偶见伴随舌根坠落感的呼吸抑制；③循环系统，偶有血压下降；④血液，偶有贫血、血小板减少；⑤肝脏，偶有AST、ALT上升；⑥肾脏，偶有肾功能异常。

【注意事项】①对重症病例，服用本品后死亡例数多，故禁用于重症病人；②动物实验结果表明，本品有药物依赖性，可向母乳分布，高龄病人、孕妇慎用；③因本品有镇静作用，用药时应密切观察病人的意识状态，并应注意呼吸情况；④本品与醇类或巴比妥酸诱导体等中枢神经抑制剂并用时，可增强中枢抑制作用，心须并用时应慎用。

【制剂与规格】注射剂：5mg。

【主要生产厂家】日本吉富制药株式会社。

盐酸二苯美仑

【药品通用名】盐酸二苯美仑。

【别名或商品名】Alnert。

【药品英文名】Bifemelane Hydrochloride。

【化学分子式】C₁₈H₂3NO·HCl。

【性状】白色结晶性粉末，无臭、味苦、有吸湿性。易溶于氯仿、甲醇、水、乙醇或冰醋酸、略溶于无水乙醇、难溶于无水醋酸或丙酮、在乙醚中几乎不溶。

【药理作用】本品为脑代谢赋活剂。将临床用量10～100倍的本品用于脑缺血和供氧障碍的模型，发现脑功能改善和生命延长的效果，虽然其作用机制还不明确，但和同类药一样，本品具有激活脑能量代谢、扩张脑血管、增加脑血流量和改善脑神经传导等作用。

【药代动力学】本品口服吸收迅速、良好，人口服本品30～120mg，原形药的血药浓度在2～6h达到高峰。t_1／2约为3h。尿中可检出给药量23%的葡萄糖醛酸配位化合物。动物试验表明，原药向脑内移行，向胎儿的移动能力低，而移行到乳汁的浓度高于在血中的浓度。

【适应证】用于改善脑梗死后遗症、脑出血后遗症伴随的意识低下及情绪障碍。

【用法与用量】成人口服3次／日，每次50mg，饭后服。根据年龄及症状可适当增减。

【不良反应】偶见有食欲不振、胃部不适、嗳气、呕吐、腹痛、腹泻、口渴、便秘、腹部胀满，困倦、头痛、失眠，皮疹、瘙痒，以及AST、ALT上升。其他还有倦怠感、胸痛、耳鸣、肌痛等。不良反应的发生率占总病例的9%，都较轻微。

【注意事项】由于对孕妇和儿童的安全性没有确定，孕妇和儿童要避免服用。授乳妇女服用本品时，应停止授乳。

【制剂与规格】胶囊剂：25mg；片剂：50mg；颗粒剂：50mg。

【主要生产厂家】日本三菱化成公司、卫材制药公司。