阿扑西林
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第9页(981字)
1987年日本首次上市。
【别名】天冬羟氨青霉素,Doyle,ASPC。
【药理】为β-内酰胺类抗生素。对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属、粪链球菌、肺炎球菌有很强的抗菌活性。对革兰阴性菌中的大肠杆菌、流感杆菌显示良好的抗菌活性。
静脉注射T1/21~2h,PPB为8.4%,肾功不良时T1/2延长。组织分布广,可向痰液、胸水、口腔组织、腹水、胆汁、耳溢液、上颌窦粘膜、脐带血等各种体液及组织中移行。大部分以原形随尿排泄,8h内尿排泄率为59%~88%。
【用途及用法】适用于敏感菌引起的败血症、心内膜炎、外伤及手术创口等的浅表继发感染、呼吸道感染、肝及胆道感染、腹膜炎、中耳炎等。
2~4g/d,儿童40~80mg/(kg·d),分2~4次iv。重症病人可用至8g,儿童为160mg/(kg·d),ivdrip。
【不良反应】2304例中,总发生率1.95%。过敏反应:可见皮疹、荨麻疹、发热等,罕见休克;血液系统反应:偶见嗜酸粒细胞增多、红细胞、粒细胞及血小板减少、贫血等;其他:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、口炎、念珠菌病等。对本品有一过性休克和传染性单核细胞增多症患者禁用。对青霉素及头孢烯类药物有过敏史的患者、严重肾功能不全者、有出血因素的患者慎用。
【制剂】静脉注射用粉针剂,1g,2g(各含稳定剂氯化钠50mg或100mg。2g制剂有静脉注射及静脉滴注两种)。
【临床评价】治疗败血症、感染性心内膜炎有效率61.5%,外科、整形外科感染有效率81.4%,呼吸道感染有效率83.4%,肝、胆道感染有效率80%,腹膜炎有效率90%,颌炎有效率90%,中耳炎、副鼻窦炎有效率63.6%。
【注意事项】使用前应作皮试,凡对本品过敏者禁用;孕妇及小儿忌用;慎用于严重肾功能不全者。