美洛培南

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第25页（1602字）

1994年首次在意大利上市。

【别名】美罗培南，美罗配能，麦罗派南，Merrem。

【药理】为碳青霉烯类抗生素，抗菌谱主要包括葡萄球菌、链球菌、肠球菌、卡他球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌属、克雷白杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、假单胞菌属、流感嗜血杆菌属、拟杆菌属。不用于治疗MRSA感染。细菌对本品与其他培南类药物可有交叉耐药性。

单次静脉注射500mg，即时血药浓度为52μg／ml，6h后，血药浓度≤1μg／ml。肾功能正常者静注后，T_1／2约1h，注射后12h，70%药物以原形由尿排泄，以后尿中不能检出。2岁以下儿童T_1／2为1．5～2h。

【用途及用法】用于由敏感菌所致肺炎(包括院内获得性肺炎)、尿路感染、妇科感染、皮肤软组织感染、败血症、腹腔感染等中度和重度感染性疾病。也用于成人粒细胞减少伴发热者(可联合抗病毒药、抗真菌药应用)。

治疗脑膜炎，2g，tid，静脉注射，时间应大于5min；滴注液浓度约为50mg／ml(每500mg溶于10ml液体中)，滴注30min。连续用药不超过14d。肾功能不全者肌酐清除率26～50ml／min者，按上述剂量，bid；10～25ml／min者，剂量减半，bid；＜10ml／min者，剂量减半，bid。

【不良反应】患者对本品耐受良好。常见的不良反应包括腹泻(5%)、恶心或呕吐(4%)、便秘(1．2%)、头痛(3%)、注射部位炎症反应(3%)、皮疹(2%)和瘙痒(2%)、胃肠道出血、黑粪症、鼻出血和腹腔积血等出血症状(0．7%)、静脉炎或血栓性静脉炎(1．2%)，罕见(＜1%)失眠、焦虑、意识模糊、眩晕、神经过敏、感觉异常、幻觉、抑郁、肝功能异常、排尿困难、肾衰和胆汁淤积型黄疸。儿科患者最常见的不良反应为腹泻(4%)、皮疹(4%)和口腔念珠菌病(2%)。出现腹泻时亦应考虑抗生素引起的伪膜性肠炎。

研究发现约0．5%的患者可出现癫痫发作。这些患者曾有中枢神经系统病史，如癫痫发作、脑损伤等诱发因素或合用其他可能引起癫痫发作的药，但本品引起癫痫发作的危险可能性低于亚胺培南－西司他丁。用于有危险因素患者时，建议严密监测并注意调整剂量。有哮喘或过敏史、肾功能不全、癫痫、潜在神经疾患、肝功能失调的患者慎用。

【制剂】美平，粉针剂，0．5g，0．25g，日本住友制药株式会社；倍能，粉针剂，0．5g，深圳滨海制药。

【临床评价】由于本品的广谱抗菌活性，因此在尚未确定致病菌前的治疗中，本品可单独使用。临床评价研究发现，治疗脑膜炎时本品与头孢噻肟和头孢曲松的作用相似；对腹腔内感染的患者，本品与亚胺培南－西司他丁或克林霉素－妥布霉素等效，与头孢噻肟－甲硝唑等效或稍弱，治疗重度阑尾炎可使术后发热、抗生素治疗周期和住院时间明显缩短；治疗急性妇科感染，本品比克林霉素－庆大霉素更安全有效。美洛培南(MEM)治疗重症细菌性感染114例，总有效率为87．3%(48／55)，治愈率70．9%(39／55)，细菌清除率83．9%(47／56)。

【注意事项】①对妊娠和哺乳期的影响尚无充分数据证实，除非必须用本品且利大于弊时，一般不宜应用。②肝病患者一般不需调整剂量，但应监测肝功能。③本品溶解后应一次用完，不可冰冻保存。