伊曲康唑
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第58页(1136字)
1988年7月英国首次上市。
【别名】埃地康唑,斯皮仁诺,伊康唑,依他康唑,美扶,亚特那唑,Sporal,Oriconazole,Qyiconazole,Sporanox。
【药理】为三唑类抗真菌药。主要通过抑制麦角甾醇的合成,抑制或杀死真菌的细胞。对多种深部真菌,如新型隐球菌、念珠菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌等,有强大抗菌作用。对花斑癣菌等皮肤真菌也有效。作用比酮康唑强。
口服吸收良好,Tmax为1.5~4h,Cmax为0.35μg/ml,每日口服0.1g,14d后可达稳态血药浓度,峰和谷浓度分别为0.65μg/ml和0.25μg/ml。T1/2为20~30h,PPB为95%。在肝内转化为无活性的代谢物,由胆汁和尿液中排泄,自粪便中的排泄量约为给药量的3%~18%。
【用途与用法】用于深部真菌感染,如皮炎芽生菌、新型隐球菌、白色念珠菌病的治疗。局部用于粘膜念珠菌感染及花斑糠疹等。
po,用于阴道念珠菌病,0.4g/d,于早、晚各服0.2g,或0.2g/d,就餐时1次服用,连续7d;用于浅表性真菌感染为0.1g/d,餐后1次服用,体股、手足癣疗程为15d,甲癣为3个月;用于全身性真菌感染,治疗剂量为0.2~0.4g/d,分1~2次服用,一般疗程3个月,个别情况可延长到6个月。儿童剂量建议为3~5mg/(kg·d)。
【不良反应】不良反应较酮康唑轻,常见有胃肠道反应、头痛、恶心、呕吐、头晕、瘙痒等反应。还可出现低钾血症和水肿。对肝酶有较轻的影响,如AST、ALT暂时增加。
【制剂】斯皮仁诺,胶囊剂,100mg,200mg,4粒/盒,15粒/盒,西安杨森制药生产。
【临床评价】体癣、股癣及足癣,治愈率或显效率80%以上。花斑糠疹治愈率达90%以上。阴道念珠菌病真菌转阴率达80%。芽生菌病、孢子丝菌病、组织胞浆菌病80%可获临床治愈或显效。
【注意事项】长期使用本品需监测肝功能。由于本品在尿中的活性成分很少,故不适合念珠菌尿路感染。对本品过敏者禁用。孕妇禁用。利福平和苯妥英钠可明显地降低本品口服的生物利用度;与华法林、地高辛、环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。