更昔洛韦

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第65页（1121字）

1988年12月英国首次上市。

【别名】丙氧鸟苷，鸟嘌异甘醚，赛美维，赛美威，丽科伟，Cymevene，Cytovene。

【药理】进入细胞后由病毒的激酶诱导成三磷酸化物，竞争性抑制病毒的DNA聚合酶而终止病毒DNA链的增长。口服吸收差，F为8%，以5mg／kg剂量静脉滴注，T_max为1h，C_max为8～11μg／ml。T_1／2为3．6h，AUC为(27．5±18．5)μg·h／ml，肾功能不全者，T_1／2为11h，大部分以原形药物由尿液中排泄。

【用途与用法】主要用于AIDS和严重免疫缺陷者并发的巨细胞病毒感染。

静脉滴注初始及诱导治疗，每12小时以恒定速率静脉滴注本品5mg／kg，历时1h以上，连续14～21d(病人肾功能应正常)，用于长期或维持治疗免疫受损病人、患有GMV视网膜为复发危险者，6mg／(kg·d)，1周5d，或5mg／(kg·d)，1周7d。

治疗巨细胞病毒性间质性肺炎常与抗巨细胞免疫球蛋白合用，可提高存活率至43%～80%。

【不良反应】本品毒性较大，对造血系统的影响为血细胞下降、骨髓抑制，也可能发生血小板减少症。还有全身不适、瘙痒、脱发、荨麻疹及消化系统症状。

【制剂】赛美维，粉针剂，250mg，500mg，上海罗氏制药有限公司生产。

【临床评价】本品为美国FDA批准的治疗艾滋病的药物，适用于晚期艾滋病伴有卡氏肺孢子虫肺炎病史的患者、无症状而T₄细胞＞500／mm³者。成人每次0．2g，每4小时口服1次，无症状者每次口服0．1g，疗程至少6周以上。有报道，用药平均疗程17周者，在24周时随访，结果91%患者免于死亡，56%的患者防止了机会感染的发生。免疫指标包括淋巴细胞总数、辅助T细胞数、辅助T细胞与抑制T细胞比值等均有显着提高，长期用药者血清HTV核心抗原滴度亦有显着下降(服药4周后开始下降)。

【注意事项】对阿昔洛韦或本品过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女禁用。肝、肾功不全者慎用。注射给药只能缓慢滴注(持续1～2h)，不可快速静注，由于本品钠盐呈强碱性，因此仅能在血流充足的静脉中注射。治疗中每周检查血象一次。