依诺他滨

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第86页（1070字）

1983年日本首次上市。

【别名】山萮酰阿糖胞苷，BH阿糖胞苷N⁴，散癌星，散瘤星，Sunrabin，BH-AC。

【药理】为抗代谢的抗肿瘤药。其分子结构是在阿糖胞苷的N⁴位上加山萮酰基，在肝、脾、肾及白血病细胞中，逐渐代谢转化成阿糖胞苷，后者抑制DNA合成，发挥抗癌作用。其特点是亲脂性强，在血(尤其红细胞)及组织内浓度维持时间长。

在1．5h内静滴本品200mg后，血浆中药物呈双相变化，第一、二相的T_1／2分别为(0．37±0．25)h和(5．3±4．8)h。红细胞中药物浓度在开始给药后24h为血浆浓度的4～8倍，在给药12h后骨髓中浓度显着高于血浆浓度。其代谢产物随尿排泄，给药开始后24h，0．5%以阿糖胞苷排泄，72%以阿糖尿苷排泄，原形药不随尿排泄。

【用途及用法】用于急性白血病及慢性白血病急性变。

iv或iv drip，3．5～6．0mg／kg，qd或bid，连用10～14d，休息6～10d后可重复给药。

【不良反应】单用本品总发生率为41．4%。主要不良反应的发生率分别为：食欲不振15．7%、恶心12．6%、发热10．5%、SGPT上升20．4%、SGOT上升1】．5%、过敏反应1．6%、休克0．5%。血液系统症状，可见白细胞和血小板减少。偶见倦怠感、腰痛、头痛等精神神经症状。

【制剂】依诺他滨，注射剂，150mg，200mg，250mg。

【临床评价】对急性骨髓性、原始粒细胞性、单核细胞性、淋巴细胞性白血病及慢性骨髓性白血病，单用本品2．0～8．0mg／kg，给药6～35d，以前未经治疗的病人完全缓解率为34．0%，部分缓解率为26%；以前曾接受过治疗的病人完全缓解率为14．8%，部分缓解率为25．9%。合并疗法中，依诺他滨、DMP疗法对以前未经治疗的病人完全缓解为73．0%，部分缓解为5．7%。

【注意事项】对本品有严重过敏史者禁用。慎用于骨髓功能受抑制、合并感染或有肝病的患者。用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。