解热镇痛抗炎药

出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第127页（472字）

解热镇痛抗炎药也称非甾体类抗炎药(NSAIDs)，有抗炎、止痛和解热作用。自1899年德国拜尔公司合成阿司匹林以来，应用临床已有百余年历史。以后相继出现了以保太松为代表的吡唑啉酮类、吲哚美辛为代表的吲哚乙酸类、布洛芬为代表的丙酸类、双氯芬酸为代表的乙酸类和吡罗昔康为代表的苯并噻嗪类。它们均非选择性地抑制环氧酶(COX)、从而抑制前列腺素合成而产生抗炎、止痛和解热作用，并不可避免地引起消化道及肾毒性。1991年，有人用分子克隆证明COX有2种同工酶，COX－1为结构酶，表达在大多数组织中，如胃、肾、血小板和内皮细胞，参与合成正常细胞前列腺素，以调节外周血管阻力，保护胃粘膜，维持肾血流量，调节血小板聚集。而COx－2为诱导酶，表达在单核巨噬细胞、滑膜细胞、软骨细胞、成纤维细胞和内皮细胞，当这些细胞暴露于内毒素、炎性因子或细胞因子时，诱导产生大量COX－2，促进前列腺素合成，引起炎症反应。因此，选择性的COx－2抑制剂，如美洛昔康同样具有明显抗炎作用，而减少了胃肠出血及肾损害的不良反应。