伊拉地平
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第217页（1914字）
1989年英国首次上市。
【别名】导脉顺，依拉地平，易拉地平，Dynacirc，Isrodipine，Prescal，Lomir，Vascal。
【药理】为钙通道阻滞剂，其分子结构接近于硝苯地平，对钙通道有较高的亲和力，约为尼群地平的10～12倍，对特定的靶组织如冠状动脉、脑动脉、骨骼肌动脉具有明显的选择性，同时具有扩张心血管及外周血管作用，使外周血管阻力下降，组织灌注增加，从而改善心绞痛、充血性心力衰竭患者对运动的耐受性，可降低血压而不引起心动过速。对心脏的作用较小，仅抑制窦房结的自发活动。
对动脉硬化的家兔研究表明，本品增加心输出量，增加心、脑、肾和骨骼肌血流量，并使心肌内血流重新分布，使外膜下层供血增加，对心率影响较小。易透过血脑屏障，扩张脑血管，改善脑血流，减少脑损伤。
伊拉地平还具有抗动脉粥样硬化作用。高胆固醇饲养的家兔给予伊拉地平，可抑制其主动脉壁上粥样硬化斑块形成。本品还可抑制肾小管对钠水重吸收，增加钠水排泄，引起利尿而加强降压作用。
口服吸收迅速，有明显的首过消除，F为15%～24%，Cmax为1～2h，血浆T1／2为8～9h，PPB为95%，在肝脏内完全代谢成6个代谢产物，70%经肾排泄，30%经粪便排泄。
【用途及用法】用于原发性高血压、冠心病、心绞痛、充血性心力衰竭。
po，2．5mg，bid。以后递增至5mg，bid。
【不良反应】本品耐受良好，不良反应少。常见的不良反应有头痛、心悸、眩晕、颜面潮红和水肿，可见腹痛、便秘。罕见肝功能异常。
约有5%的患者因不良反应而终止治疗(安慰剂组3%)。934例患者给予伊拉地平2．5～10mg，bid研究中，不良反应发生率为：头痛13．7%(安慰剂组297例发生率为14．1%)、头晕7．3%(4．4%)、水肿7．2%(3．0%)、心悸4．0%(1．4%)、疲倦3．9%(0．3%)、面红2．6%(0．0%)、胸痛2．4%(2．4%)。
【制剂】导脉顺，片剂，2．5mg，20片／盒；缓释胶囊剂，2．5mg、5mg，瑞士山得士制药。
【临床评价】在随机、安慰剂对照、双盲临床研究中，伊拉地平缓释制剂5～20mg范围内可有效降低血压，9d，可有效控制卧位和站位血压，伊拉地平5mg、10mg、15mg、20mg分别降低收缩压／舒张压5．2／2．8mmHg(0．69／0．37kPa)、13．4／9．7mmHg(1．79／1．29kPa)、15．6／10．2mmHg(2．08／1．36kPa)、15．5／11．8mmHg(2．07／1．57kPa)，与安慰剂组比较有显着差异，降压同时，心率仅增加1～3次／min。
国内研究表明，伊拉地平缓释胶囊5～10mg／d，连续6周，30例高血压患者总有效率为90%，平均收缩压降低12%，由治疗前(21．4±1．9)kPa降为(18．7±1．6)kPa，舒张压平均下降15%，由(14．0±0．5)kPa降为(11．9±0．8)kPa，心率无变化。在治疗过程中患者耐受良好，在开始时有头痛7例，心悸5例，头晕4例，治疗过程中消失或减轻。
由于伊拉地平具有较强的血管扩张作用，而负性肌力作用弱，可用于心衰的治疗，12例严重充血性心力衰竭、心功能Ⅲ级的患者治疗中，po本品5mg(9例)或15mg(3例)，bid，口服后0．5h显效，1～2h作用达高峰，5mg和15mg组舒张压分别降低12%和30%，收缩压降低7%和17%，心脏指数增加15%和33%，心搏出量增加9%和30%，全身血管阻力降低25%和43%，肺血管阻力降低17%和24%。
【注意事项】对本品过敏者禁用，孕妇、哺乳期妇女慎用。主动脉瓣狭窄、糖尿病、病态窦房结综合征患者慎用。心绞痛患者应逐渐停药，突然停药易发生危险。