康得沙坦
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第260页（1508字）
1998年于瑞典首次上市。
【别名】坎地沙坦、阿米雅斯，Amias。
【药理】与其他AT1受体拮抗剂一样，康得沙坦能选择性阻断AT1受体，拮抗由其引起的动脉血管收缩、交感神经兴奋、压力感受器敏感性增加等，从而产生降压作用，动物实验表明，康得沙坦还可逆转由AT1介导的心肌和动脉平滑肌增生和肥厚，延缓或防止左室心肌肥大，降低心力衰竭的发生率和病死率。
本品可保护高血压患者的肾功能，减少糖尿病患者和轻度蛋白尿者的蛋白排出，同时尚可改善原发性高血压患者对胰岛素的敏感性。
临床用制剂为康得沙坦酯，口服吸收迅速而完全，完全水解后为去酯康得沙坦的活性代谢物。F为42%，吸收不受食物影响，Tmax为3～5h，PPB为90%～92%。T1／2为9h。在肝内代谢，60%经粪便、30%～40%经尿液排泄。
【用途及用法】用于原发性高血压，po，开始时4mg，qd，通常维持量为8mg／d，最大16mg／d，严重肾、肝功能不良的患者，开始剂量为2mg，qd。
【不良反应】康得沙坦耐受良好，临床常见不良反应有头痛10%、背痛3%、头晕2．5%、恶心2%，与安慰剂组无明显差异，在一项短期研究中，药物组因为不良反应而终止治疗的与安慰剂组无差别(2．4%比2．6%)。在较长期研究中(12月)5．4%患者停止治疗。
【制剂】阿米雅斯(康德沙坦酯)，片剂，2mg，7片／盒；4mg，7片或28片／盒；8mg，16mg，28片／盒，瑞典Astra公司产。
【临床评价】6项研究综合结果表明，1482例轻、中度高血压患者服用康得沙坦4～16mg／d可剂量依赖性的显着降低血压，但8mg和16mg疗效差别较小，分别为0．8kPa(6mmHg)和1．07kPa(8mmHg)。两项随机、双盲对照研究均为用药8周，一项实验表明康得沙坦8mg／d降低舒张压疗效与氯沙坦50mg／d相同，康得沙坦16mg／d疗效优于氯沙坦50mg／d。另一项研究表明，康得沙坦4～8mg／d疗效与依那普利5～10mg／d相同。
337例坐位舒张压12．67～15．33kPa(95～115mmHg)患者，随机分为安慰机组、康得沙坦8mg或16mg组、氯沙坦50mg组，治疗8周，坐位舒张压平均下降值氯沙坦组0．88kPa(6．6mmHg)、康得沙坦8mg组1．19kPa(8．9mmHg)、康得沙坦16mg组1．37kPa(10．3mmHg)。
对884例轻中度充血性心力衰竭患者的一项多中心临床研究表明，患者po康得沙坦4mg、8mg、16mg或安慰剂，连续3月，结果应用康得沙坦治疗组在减轻心衰症状和体征上疗效明显优于安慰剂组，运动耐量显着提高，20%的患者NYHA评分改善。
【注意事项】妊娠和哺乳妇女禁用。在开始治疗前，应先纠正血容量和钠的缺乏。肾血管性高血压、肾功能损害、心力衰竭、主动脉或二尖瓣狭窄、肥厚性心肌病、血液透析者、严重肾、肝功能不全者，应严密监测血浆钾和肌酐水平。