莫索尼定
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第309页(947字)
1991年德国首次上市。
【别名】佳洛,奥必特,美他尔舒,Cynt,Lomox,Physiotens。
【药理】本品为新的第二代中枢性降压药,与利美尼定一样,它通过中枢咪唑啉受体而发挥降压作用,对α2受体亲和力仅为咪唑啉受体亲和力的1/200~1/40,因此,莫索尼定在降压时不减慢心率,也无明显镇静作用。高血压患者口服本品主要是由于外周血管阻力下降使血压下降,对心输出量及心率均无明显影响。一次口服0.4 mg,2~4h后血压下降达最大值,持续24h,长期(1年以上)用药也有良好降压效果,并能逆转高血压患者左室肥厚。对慢性心功能不全,可降低后负荷、改善心搏出量。
口服吸收较快而完全,食物不影响吸收,F为88%,Cmax为15~30min,PPB为7.2%,体内清除较快,连续用药不引起蓄积。主要经肾排泄,T1/2为2h,但由于莫索尼定与咪唑啉受体结合较牢固,生物半衰期长,一日给药1次或2次即可。
【用途及用法】治疗轻至中度高血压患者。
po,0.2mg,qd,如疗效不佳,可增至0.4mg。
【不良反应】在141例患者用药1年,49例用药2年,不良反应发生率6%,少数患者出现眩晕、消化道不适症状。
【制剂】莫索尼定(Cynt),片剂,0.2mg,0.4mg,Beiersdorf公司。佳洛,片剂,0.2mg,广东彼迪药业。
【临床评价】本品降压作用的峰/谷比值为0.7,作用平稳,长期应用有效,停药时无明显反跳,口服0.2mg/d,与硝苯地平缓释剂20mg/d或阿替洛尔50~100mg/d的疗效相等,与利尿剂合用可进一步增加降压效果。对血糖、血脂代谢无不利影响。
【注意事项】肾功能不良者应调整剂量。