奥沙拉嗪钠
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第356页（1179字）
1988年瑞典首次上市。
【别名】奥柳氨钠，地泊坦，帕斯坦，奥柳氨，畅美，Dipentum，Azodisat Sodium，Disodium Azobis。
【药理】本品为前体药物，在结肠内被细菌分解释放出2分子活性物质5－氨基水杨酸(5－ASA)后，对局部炎症粘膜有抗炎作用。5－ASA可抑制引起炎症的前列腺素合成，抑制增强细胞膜通透性而引起水肿的炎症介质白三烯的合成，对黄嘌呤氧化酶有强烈抑制作用，并可清除已生成的超氧自由基，从而保护透明质酸免遭自由基的破坏。5－ASA在结肠局部浓度高于血浆药物浓度的1000倍。
本品口服很少吸收，F为2．4%，Tmax为1～2h，Cmax为2～4mg／L，PPB为98%～99．5%，主要在结肠中被分解形成5－ASA。
【用途及用法】急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎及其缓解期的长期维持治疗。
po，500mg，tid，必要时可增至3000mg／d，儿童20～40mg／(kg·d)，维持治疗，成人500mg，bid，儿童15～30mg／(kg·d)，症状消失后继续服药1年以上。
【不良反应】发生率20%，主要为腹泻(发生率为17%)，还可见软便(在治疗后第一周出现)、腹部痉挛疼痛、头痛、失眠、恶心、消化不良、关节痛、皮疹、头晕。
【制剂】地波坦胶囊剂，含奥柳氨钠250mg，100粒／瓶。瑞典卡比－法玛西亚药厂。
【临床评价】在一项研究中，对160例不耐受柳氮磺胺吡啶者，应用本品维持治疗6月，其中82．5%能耐受本品，不良反应约比柳氮磺胺吡啶少70%，无严重不良反应。另一组报道，对短期溃疡性结肠炎者，口服本品一日1～3g，与柳氮磺胺吡啶一日3g有相同疗效；结肠镜改善率为80%，对轻度或中度活动性慢性结肠炎总改善率为40%～60%，但本品的耐受性较好。在维持溃疡性结肠炎方面，本品1日1g与柳氮磺胺吡啶有相同疗效，连续6月，缓解率为80%～88%。
【注意事项】对水杨酸过敏者禁用。严重肾功能损害者禁用。孕妇及哺乳妇女慎用。
本品所致的腹泻，在大剂量或增加剂量时易出现，减少剂量和联合应用洛哌丁胺，腹泻会得到控制。对口服应用柳氮磺胺吡啶所致不育的男性，改用本品后症状可改善。