腺苷蛋氨酸
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第373页(1340字)
【别名】思美泰,Transmetil,SAMe,SD4。
【药理】本品是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性物质。它作为甲基供体(转甲基作用)和生理性巯基化合物(如半胱氮酸、牛黄酸、谷胱甘肤和辅酶A等)的前体(转硫基作用),参与体内重要的生化反应。在肝内,通过使膜磷脂甲基化而调节肝脏细胞膜的流动性,而且通过硫基反应可以促进解毒过程中硫化产物的合成,有助于防止肝内胆汁淤积。由于腺苷蛋氨酸可以克服腺苷合成酶不足的障碍,所以应用腺苷蛋氨酸可以使巯基化合物合成增加,但不增加循环中蛋氨酸的浓度。给肝硬化患者补充腺苷蛋氨酸可以恢复在肝病时生物利用度降低的必需化合物的内源性水平。
以SD4盐形式口服的腺苷蛋氨酸经胃肠道吸收,F仅为5%,首过代谢效应显着,肝脏代谢迅速。肌内注射时F为95%。健康志愿者iv,100mg和500mg,24h后34%和40%的原药经尿液排泄。T1/2为20~80miin,在慢性肝病患者为121min。
【用途及用法】治疗肝硬化和肝硬化所致肝内胆汁淤积及妊娠性肝内胆汁淤积。
初始治疗:500~1000mg/d,iv drip、im或iv,共2~4周。维持治疗:po,500mg,qd~bid,共4周。
【不良反应】长期大量应用未见严重不良反应。较轻微和短暂的不良反应为浅表性静脉炎、恶心、短暂失眠、出汗、头痛、胃灼热感和腹泻。
【制剂】思美泰,片剂,500mg/片,10片/盒。粉针剂,500mg/瓶,附溶剂1支。德国基诺药厂
【临床评价】中山医科大学应用本品对急、慢性肝炎进行随机、对照(对照组应用茵柘黄)研究,结果显示,急性肝炎两组治疗后肝功能指标有明显改善,与治疗前比较均有显着性差异(P<0.05),但两组治疗前、后差值均数比较则没有显着性差异(P>0.05);慢性肝炎两组治疗后肝功能指标有明显改善,与治疗前比较均有显着性(P<0.05),治疗组TBil及DBil差值与对照组治疗前、后TBil及Dbil差值相比没有显着性差异(P<0.05),治疗组TBil和DBil较对照组下降快,肝功能指标变化两组没有差异(P>0.05),表明本品是一种治疗肝炎有效的药物,有助于消除肝内胆汁淤积。
【注意事项】对本品过敏者禁用。
有血氨增高的肝硬化前及肝硬化患者需在医生监督下口服本药,并注意监测血氨水平。对本品特别敏感者,偶可引起昼夜节律紊乱,睡前服用催眠药可减轻此症状。口服片剂为肠溶性,必须整片吞服,不得嚼碎,建议餐间服用。注射用粉末需在临用前用所附溶剂溶解,静注须非常缓慢。注射剂不可与碱性液体或含钙离子的液体混合,不可与高渗溶液(如10%葡萄糖溶液)配伍使用。