乌司他丁
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第377页（1615字）
【别名】尿抑制素，天普洛安
【药理】本品是从健康成年男性新鲜尿液中分离纯化出来的一种糖蛋白，属蛋白酶抑制剂，对胰蛋白酶、α－糜蛋白酶等丝氨酸蛋白酶及粒细胞弹性蛋白酶、透明质酸酶、巯基酶、纤溶酶等多种酶有抑制作用。还具有稳定溶酶体膜、抑制溶酶体酶的释放、抑制心肌抑制因子产生、清除氧自由基及抑制炎症介质释放的作用。本品还可改善手术刺激引起的免疫功能下降、蛋白代谢异常和肾功能降低，防止手术刺激引起的内脏器官与细胞的损伤以及改善休克时的循环状态等。
健康正常男性30万U／10ml静注给药后在肾、肝迅速积累，5min分别为给药量的25%和14%，以后迅速下降；消化器官(胃、小肠、结肠、胰、胆囊)在给药后15～60min达到峰值；给药后2h在胃肠的分布约为给药量的12%。T1／2为40min。本品主要通过肾脏代谢，给药后12h，通过尿和粪便排泄，分别为给药量的73%和2．3%，72h达到83%和4．1%。在30min时，尿中主要以原形排泄，4h尿中几乎全部为降解产物。体外实验表明鸟司他丁不与血浆蛋白结合。
【用途及用法】急性胰腺炎(包括外伤性、术后及内窥镜逆行性胰胆管造影术后的急性胰腺炎)、慢性复发性胰腺炎的急性恶化期，急性循环衰竭(出血性休克、感染性休克、外伤性休克、烧伤性休克)；本品也广泛用于治疗与预防肿瘤化疗产生的肾功能障碍。
对于急性胰腺炎、慢性复发性胰腺炎的急性恶化期，以10万U溶于500ml5%GS或NS注射液中iv drip，1～2h滴完，1～3次／d，以后随症状消退而减量；用于急性循环衰竭时也可溶于2ml NS中缓慢iv。
【不良反应】血液：偶见白细胞减少或嗜酸粒细胞减少或嗜酸粒细胞增多；肝：偶见AST、ALT上升；消化器官：偶见恶心、呕吐、腹泻；注射部位：偶见血管疼痛、发红、瘙痒感、皮疹等；偶见过敏，出现过敏应立即停药，并适当处理。
【制剂】天普洛安粉，针剂，2．5万U／瓶，5万U／瓶，10万U／瓶。广东天普生物。
【注意事项】对本品过敏者禁用。有药物过敏史、对食品过敏者或过敏体质患者慎用。在妊娠及儿童用药的安全性尚未确立，哺乳期妇女原则上不使用，如必须使用应避免哺乳。
本品用于急性循环衰竭时，应注意不能代替一般的休克疗法(输液、吸氧、外科处理、抗生素等)，休克症状改善后即终止给药。高龄患者应适当减量。避免与贝酯或gelobulin制剂混合使用。
【临床评价】由北京医科大学第一医院等单位联合采用随机、对照研究方法，观察乌司他丁急性胰腺炎419例，其中乌司他丁开放组208例，对照研究211例(乌司他丁治疗组108例，加贝酯对照组103例)。结果显示：开放组对急性胰腺炎的治愈率为74%，显效率为93．3%。在随机对照研究中，治疗组治愈率66．7%，显效率84．3%；对照组治愈率59．2%，显效率为78．6%，对于黄疸的消失乌司他丁治疗前后有显着差异(P＜0．05)。乌司他丁对急性胰腺炎主要症状(腹痛和腹胀)和缓解以及主要体征(压痛)的消失情况优于加贝酯，疗程结束后，治疗组患者的腹痛、腹胀全部消失，而对照组患者仍有3．9%有腹痛，2．9%有腹胀，证明乌司他丁对急性胰腺炎体征的消失率明显高于加贝酯，两者比较有显着差异P＜0．05，乌司他丁在应用过程中未见明显不良反应，是治疗急性胰腺炎安全而有效的药物。