阿替普酶
出处：按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第409页（1527字）
1987年5月在联邦德国首次上市。
【别名】组织纤溶酶原激活剂，栓体舒，艾通立，爱通立，Actilyse，Extrinsic，Fibrinokinase，Tissus Plasminogen Activator，Acetivase，Plasvata，Hapase，tPA，rt-PA，Tisokinase。
【药理】本品是纤溶酶原激活剂，在血栓中与纤维蛋白结合，并激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原转变为纤溶酶，使纤维蛋白分解为降解产物。因对循环中纤溶酶原作用很弱，不像尿激酶那样易引起出血。体外实验证实，本品可减少血小板的聚集和促血小板解聚，抑制血栓的形成，临床常用基因重组产品(rt-PA)。
本品静脉输注后，迅速由肝脏代谢，T1／2约为4min，主要经胆汁由粪便中排泄。然而，由于本品与纤维蛋白结合，停药后仍保持数小时活性。
【用途与用法】用于急性心肌梗死、静脉和冠状动脉血栓、肺栓塞、肺血栓、周围动脉或静脉栓塞等溶栓治疗。
①用于急性心肌梗死的溶栓治疗。对于发病后6h内给予治疗的患者，应用90min加速给药法：在开始的1～2min内静注15mg，其后30min内静滴50mg，剩余35mg在60min内静滴，最大剂量达100mg。90min内用完，用于发病后6～12h内给予治疗的患者，应采用3h内静滴，最大剂量达100mg。
②用于血流不稳定的急性大面积肺栓塞的溶栓疗法。2h内给予100mg。最常用的给药方法为：100mg在1～2min静注，90mg在2h内静滴。
③用于急性缺血性脑卒中的溶栓治疗。必须在脑梗死症状发生3h内进行治疗，且需经影像检查(如CT扫描)排除颅内出血的可能。
④肺栓塞缺血性脑卒中。推荐剂量为每千克体重18mg，最大剂量为每千克体重90mg。先将剂量的10%静注，剩余剂量在超过60min时间内静滴。
【不良反应】常见为出血、尿血、鼻衄、消化道及注射部位出血。偶有恶心、呕吐、食欲不振、过敏、发热、寒战、头痛、肝功能异常和休克。
【制剂】栓体舒，注射(粉针)剂，50mg，2支／盒，德国勃林格殷格翰药厂。
【注意事项】近3月内有严重出血、消化性溃疡、结肠炎、食管静脉曲张、主动脉瘤、出血性疾病和出血倾向，近2周内有过手术、外伤、穿刺、活体组织检查者、严重高血压、近6月内发生中风者禁用。妊娠妇女、产前2周内和产后14d内者禁用。70岁以上老年患者、严重肝功能不全者禁用。用药期间宜对患者的心电图进行监测，出现心律失常时应立即停药，并采取抢救措施。
为防止效价降低，本品溶解时宜用少量注射用水溶解，不宜用葡萄糖溶液或注射用水稀释，也不宜与其他药物配伍应用，避免剧烈振摇。水溶液不稳定，需新鲜配制，已配制的注射液在室温(25℃)下不能超过8h，低温(2～5℃)不可超过24h。本品溶解后应立即应用，在酸性溶液中易分解失效，不得用酸性输液稀释，稀释后应近中性，并注意溶液的pH值。溶解时避免剧烈振摇。