乌苯美司
书籍:最新药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 山东科学技术出版社《最新药物手册》第489页(832字)
1987年日本首次上市。
【别名】苯丁亮氨酸,羟氨苯丁酰亮氨酸,抑氨肽酶B,抑氨肽酶素,百日欣,百士欣,康裕美司,Bestatin。
【药理】可竞争性抑制氨肽酶B及亮氨酸肽酶,增强T细胞功能,使DNA合成增加、NK细胞的杀伤活力增强,使集落刺激因子(CSF)合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化,降低感染发病率,增强化疗和放疗的抗肿瘤作用。此外,乌苯美司也可以直接抑制肿瘤细胞增殖,促使肿瘤细胞凋亡。
口服吸收良好,Tmax为1~2h。7%~15%在肝中代谢为活性更强的对羟基乌苯美司,85%以上以原形经尿排泄。
【用途及用法】对癌症病人,与手术、化疗、放疗合并应用,有一定辅助作用和稳定肿瘤的作用。也用于老年性免疫缺陷等。
30mg,qd,晨空腹po;或10mg,tid,1月为1疗程。长期服用者也可改为30mg,2~3次/周。
【不良反应】939例应用本品,不良反应发生率为2.34%。偶有皮疹、瘙痒、轻度脱发、恶心、呕吐、腹泻、头痛、麻木感、颜面浮肿及肝损伤等。剂量超过200mg可使T淋巴细胞减少。
【制剂】百士欣,胶囊剂,10mg,15粒/盒,浙江康裕制药。
【临床评价】本品具有双重作用,既可抑制癌细胞,又可提高病人免疫功能。在成人急性非淋巴细胞白血病完全缓解后进行维持强化治疗时,并用本品30mg/d,po,可使生存时间延长1.8倍。
【注意事项】妊娠、哺乳期妇女慎用。