黄连
出处：按学科分类—医药、卫生 北京出版社《中医心病诊断疗效标准与用药规范》第291页（2537字）
[性味归经]苦，寒，归心、肝、胆、脾、胃、大肠六经。
[功效作用]清热燥湿，泻火解毒。
[药理研究]
(1)对心脏功能的影响：小檗碱低浓度(4×10－6)能兴奋猫离体心脏，并增加冠状动脉血流量20%～40%，浓度为1×10－5则表现为抑制；但浓度为1×10－4也不导致停搏。这种剂量依赖性双向调节作用可见于在体猫心、离体蛙心、兔的心耳及犬的心肺装置，对豚鼠离体左心房，小檗碱0．1μmol／L使哇巴因正性肌力作用量效曲线右移，最大反应增大。10，30μmol／L可增大哇巴因的最大正性肌力作用，使达峰作用所需哇巴因的浓度减少。对豚鼠离体右心房，10－4mol／L小檗碱除增加收缩力22%±7%，还明显减慢自搏频率15%，并能拮抗Adr的正性频率作用，但对其正性肌力作用则无影响。小檗碱0．1～300μmol／L对豚鼠离体右心房肌和乳头状肌呈现剂量依赖性正性变力作用，并未见到小剂量加强心肌收缩力、较大剂量抑制心肌收缩力的“双向作用”，对右心房则显示剂量依赖性负性变时作用，且不被阿托品对抗。小檗碱对正常大鼠的负性变时作用可因其降压所致的反射性心率加快而抵消。小檗碱负性变时作用可能与心肌M、β和H2受体无关，也不是选择性阻滞Ca2+内流所致。小檗碱静脉注射可明显提高麻醉小鼠的心指数和心搏出量指数。小檗碱对心肌收缩性能有增强作用。小檗碱能减慢豚鼠心率，使SBP、DBP和左心室内压(LVF)增高，并增快左心室内压上升和下降变化速率，对心衰豚鼠，小檗碱亦能减慢心率，增加±(dp／dt)max，并恢复降低的DBP、SBP和LVP。盐酸小檗碱给狗进行持续静注5min，显示LVdp／dt增加50%，dF／dt增加65%，心率减慢9次／min，每搏输出量增加。在一次给药试验中，随着剂量逐步提高，心率下降趋势明显，心输出量增加，均显示量效关系。对实验狗采用左心室放射性核素法表明，小檗碱可明显增加心脏射血分数(EF)。通过冠状动脉内注入微粒造成急性左心衰的模型中，小檗碱可使EF增加50%，并可使LVdp／dt显着提高，左心室舒张压降低，脉压增宽，外周阻力下降，心率下降，每搏量增加，显示衰竭心室的功能改善。因此，此药不仅对慢性心衰，对急性心衰也有效。小檗碱主要使心肌细胞动作电位时程和平台期延长，使Ca2+内流增加，从而增加心肌收缩力。而且此药的强心作用与哇巴因机理不同，因为用哇巴因动物在使用小檗碱后仍可进一步增加心肌收缩力。小檗胺对离体豚鼠心室乳头状肌和人右心耳梳状肌均显示出负性肌力作用，且有时间依赖性；对兴奋性无影响；但能抑制自律性。1．25μmol／L和12．5μmo1／L的小檗胺右移CaCl2量－效曲线与维拉帕米相似，小檗胺与Ver直线斜率分别为－0．49和－0．58，提示两者均非竞争性地拮抗CaCl2的正性肌力作用，为一种具有抗钙作用的生物碱。
(2)对心肌缺血的保护和抗心律失常作用：小檗碱和四氢小檗碱能使大鼠和家兔结扎冠状动脉所致的实验性心肌梗死的范围和程度显着减轻，其作用与降低心肌耗氧有关。静注硫酸小檗碱能防治CaCl2、乌头碱、BaCl2、肾上腺素、电刺激以及冠状动脉结扎所致的室性心律失常，并有量效关系。能有效地控制、消除乌头碱所致大鼠心律失常。小檗碱对CaCl2－Ach诱发的房颤(扑)，有良好的对抗作用。还可提高家兔的致颤阈，能使猫电致室颤阈值提高(159±4)%、ECG显示小檗碱不增加P-R间期，QRS间期和心房不应期，而QT间期有所延长，增加16%，心室有效不应期增加11%，心室率下降8%，小檗碱可使动作电位时程和有效不应期延长，且与剂量呈正相关。小檗碱抗心律失常作用可能与影响钙转运有关。试验证明小檗胺有明显抗心肌缺血作用，在兔、大鼠结扎实验性心肌梗死模型上，小檗胺能明显减轻梗死面积，抑制急性缺血造成的游离脂肪酸升高。N－甲基小檗胺对垂体后叶素所致急性心肌缺血所引起的S-T抬高、S-T下移、T波低平，与对照组比，改善程度有显着差异。小檗胺可使APD50、APD90缩短；对APA、RP、Vmax等无明显影响，小檗胺能抑制慢性反应电位的电活动，表明小檗胺可能与戊脉安等抗钙剂作用相似。
(3)对血管和血压的作用：小檗碱对高K+收缩的冠状动脉条有明显的松弛作用，四氢小檗碱对KCl和NE所致的兔主动脉收缩，呈非竞争性拮抗，小檗碱对KCl所致的兔主动脉环收缩的松弛作用能被20mmol／LCaCl2所对抗。小檗碱可扩张离体肾动脉。盐酸小檗胺对高K+去极化引起收缩的猪冠状动脉条有明显松弛作用，可被20mmol／LCaCl2所拮抗；对去甲肾上腺素以外Ca2+收缩没有明显作用，但抑制去甲肾上腺素的促内钙释放作用，表明小檗胺可能影响细胞内Ca2+转运，与Ca2+有竞争性拮抗作用。
小檗碱静注于麻醉犬、猫、大鼠和蛙及麻醉大鼠有明确的降压作用，随剂量增加，降压的幅度和时间也增加，重复给药无快速耐受性。但其降压剂量不抑制心脏，血压下降时，伴有脾、肾及四肢容量的增加。小檗碱的降压作用不为阿托品、苯海拉明、心得安、酚妥林、苯苄胺等药物或去脑、切除双侧迷走神经所影响，也与组织胺释放无关，推测其降压作用机制是多方面的，与直接扩张血管、抗胆碱酯酶、抗肾上腺素及抑制升压反射、抑制血管运动中枢有关。麦角毒能翻转小檗碱的降压为升压作用。
[临床应用]
(1)高血压病：口服黄连素，一般3d内血压可降至正常，改善症状，对Ⅰ、Ⅱ期高血压，实热证或湿热证者疗效较好。
(2)失眠症：对于阴血不足，或阴虚阳亢者，用黄连配阿胶、龙骨、白芍、酸枣仁、陈皮各9g，牡蛎20g，水煎服。