雌莫司汀
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第28页（1277字）
【别名】：雌芥，雌氮芥，磷雌氮芥
【制剂规格】：
胶囊剂：140mg；注射剂：150mg，300mg。
【药理作用】：
本品是以雌二醇为载体的氮芥类化合物，利用雌二醇作为载体引导氮芥基因到达前列腺癌细胞中，其烷化速度慢于氮芥，雌激素样作用弱于雌二醇。激素与烷化剂的结合物可能选择性地进入对激素具有依赖性的肿瘤组织中，从而减轻烷化剂的全身作用，增加肿瘤化疗的专一性，为有效治疗晚期前列腺癌的细胞毒制剂。本品亦具有微弱的雌激素和抗促性腺激素的作用。本品治疗剂量时对骨髓的抑制极少或无影响。本品对未经治疗的以及已经用过常规激素治疗失败的病人同样有效。
本品磷酸二钠盐服用剂量的75%从胃肠道吸收，在前列腺组织中蓄积。磷酸雌二醇氮芥钠能迅速并完全地脱磷酸，而形成具有细胞毒活性的代谢物——雌二醇氮芥和雌酮氮芥。这些代谢物的血浆T1／2为10～20h，它们进一步代谢后排泄。<适应证>=适用于治疗晚期前列腺癌，特别是对激素不敏感的病例及低分化肿瘤，特点是对雌激素耐药的病人仍有效。
【用法、用量】：
口服：每次280～420mg，每日2次。胶囊应在饭前1h以前或饭后2h以后用温开水送服。如经3～4周后无效，即应停止治疗。治疗开始亦可用静脉注射，300mg／d，共3周后改口服，剂量同前，或继续静脉注射，每次300mg，2次／周。
【不良反应】：
涉及雌激素活性，如胃肠道紊乱(最常见为短暂的恶心，偶有呕吐，腹泻罕见)，有时在开始治疗时出现。少数病人有血小板减少、血细胞减少、转氨酶和(或)胆红素升高，一旦减少药量或暂时(1～2周)停药可以完全恢复。少数病人出现变态反应性皮疹、水肿及咽痛。同常规的雌二醇治疗一样，可能出现血栓栓塞性疾病、男性乳腺增大、性欲减退及勃起不良。
【注意事项】：
(1)本品禁用于对雌二醇或氮芥过敏者、患严重肝脏或心脏疾病者、患活动性血栓性静脉炎者、患血栓栓塞性疾病者。
(2)本品可静脉滴注，溶于250ml的5%葡萄糖溶液内，但不能超过3h。如发现注射液漏至脉管旁，应立即停止注射。
(3)本品注射溶液的配制是将8ml稀释液缓缓地注入含药的安瓿内，不能震荡以防止产生泡沫，不可用盐水稀释。
(4)必须定期复查血细胞计数及肝功能，应注意液体潴留，可能产生癫癎、偏头痛或肾功能损害。糖尿病病人服用本品应检查糖耐量，定期检查血压，预防高血压。牛奶、奶制品或含钙药物可破坏本品的吸收，不能同时服用。
(5)药用其钠盐，溶于水和碱性溶液，对热不稳定，应置于2～8℃储存。