磷酸氟达拉滨

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第70页（1063字）

【别名】：磷酸氟阿糖腺苷

【制剂规格】：

粉针剂：50mg。

【药理作用】：

本品为抗病毒药阿糖腺苷的氟化核苷类似物，摄入后迅速经去磷酸作用生成2－氟阿糖腺苷(F－Ara－A)，后者在细胞内经磷酸化变成有抗瘤活性的F－Ara－ATP。它可抑制DNA多聚酶、DNA引物酶、DNA螺旋酶和核苷酸还原酶，还可掺入肿瘤细胞DNA和RNA链，使链停止延伸，抑制DNA和RNA的合成。但其确切机制尚须进一步阐明。

静脉注射后很快去磷酸化，生成F－Ara－A。成人中本品的分布容积为44．2～96．2L／m²，儿童分布容积仅为10．8L／m²。血浆清除率在成人中为4．1～9．1L／(m²·h)，儿童中仅为0．7L／(m²·h)。本品的消除呈双相消除，分布T_1／2为0．9～1．7h，消除T_1／2为6．9～12．4h，终末T_1／2为33．5h。本品主要由肾排泄。<适应证>=主要用于B细胞慢性淋巴细胞性白血病(CLL)的治疗，适用于含烷化剂的某一标准给药方案治疗无效或病情恶化的病人，还可用于白血病和淋巴瘤的治疗。

【用法、用量】：

推荐剂量为25mg／m²，每日静脉滴注30min，连续5d，每次治疗间隔为28d，密切监护高龄、肾功能不全、骨髓损害的病人，必要时可调整剂量。治疗的最佳持续时间尚未确立，推荐在达到最大效应后再进行3个周期的治疗。

【药物相互作用】：

本品与喷司他丁联合应用，可发生严重的甚至是致命的肺毒性。

【不良反应】：

骨髓抑制，包括贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和CD细胞缺乏，该不良反应是可以逆转的，应定期测定外周血细胞数以防造血系统的不良反应。其他不良反应有轻至中度的恶心、呕吐、发热、疼痛、感染、寒战、腹泻、厌食、不适、药疹、水肿、咳嗽、胰腺炎等。有时还会出现肿瘤溶解综合征，可表现为胸痛、血尿、高尿酸血症、高磷酸盐血症、低血钙、高血钾、尿酸盐结晶尿症、肾功能衰竭。大剂量应用可出现严重的剂量依赖性中枢神经系统毒性，发生中枢神经系统脱髓鞘引起的失明、脑病、昏迷和死亡。

【注意事项】：

给药期间应谨慎进行血液学检测，对病人的肾功能应监护。动物实验表明本品有致畸作用，孕妇禁用。