米托蒽醌

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第101页（987字）

【别名】：二羟蒽二酮，二羟二蒽酮，丝裂蒽醌

【制剂规格】：

注射剂：20mg／10ml，25mg／12．5ml，30mg／15ml。

【药理作用】：

本品为人工合成的蒽二酮类抗肿瘤药，是嵌入型拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。它通过与DNA交叉联结，抑制拓扑异构酶Ⅱ，引起DNA链断裂，从而起到抗瘤作用；同时本品还可通过产生醌型游离基产生细胞毒作用。本品属细胞周期非特异性药物，但增殖期细胞比G₀期细胞敏感，而S晚期细胞最为敏感，并表现为G₂／M期阻断。

静脉注射后，药物迅速广泛分布于各组织，肝中最多，余依次为骨髓、心、肺、脾、肾及甲状腺，但不能通过血脑屏障，在组织中分布量大。血浆消除T_1／2为37h，总血浆清除率为4ml／(kg·min)。本品经肾和肝胆系统排泄。<适应证>=用于治疗乳腺癌、急性白血病、恶性淋巴瘤和消化道肿瘤。

【用法、用量】：

静脉滴注：推荐剂量每次10～12mg／m²，最高耐受量为14mg／m²，1次／3周；儿童耐受量较高，治疗实体瘤剂量为每次18～20mg／m²，白血病为24mg／m²，均为1次／3～4周，一般视情况可给药2～6次。

【药物相互作用】：

本品与部分蒽环类药物有交叉耐药性，但与其他多数抗肿瘤药不发生交叉耐药性，与某些抗肿瘤药有协同作用，如阿糖胞苷、氟尿嘧啶、氨甲蝶呤、长春新碱、环磷酰胺、塞替派、达卡巴嗪和顺铂等。

【不良反应】：

骨髓抑制为主要限量性毒性，表现为白细胞降低，通常降低是暂时的，常在用药后10d出现，21d即可恢复。恶心、呕吐较常见，但较轻。偶见变态反应、厌食、便秘、闭经、腹泻、呼吸困难、疲倦、发热、胃肠道出血、心律失常与肝、肾功能损害等。本品对心脏毒性虽较轻，但亦应注意限制总剂量，避免与蒽环类药物同用。

【注意事项】：

以前用过蒽环类药物的，再用本品应十分小心，注意心脏毒性。过敏者禁用，肝功能不良者慎用，避免本品与皮肤、黏膜、眼接触。不宜同时做纵隔放疗。用药后可使小便染成蓝绿色。