阿那曲唑

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《肿瘤科药物手册》第177页（1046字）

【别名】：瑞宁得

【制剂规格】：

片剂：1mg。

【药理作用】：

本品是一种选择性非甾体类芳香化酶抑制剂，能充分阻断绝经后妇女内源性雌激素的合成，降低体内循环雌激素水平。本品无孕激素样、雄激素样及雌激素样作用，用量达10mg／d仍不影响皮质醇和醛固酮分泌。服用本品时无需补充皮质激素。

本品口服吸收较快，禁食条件下，T_max≤2h。本品清除较慢，T_1／2β为40～50h，代谢物轻度影响吸收速度，但不影响吸收程度。当每日1次顿服本品时，代谢物对本品吸收速度的影响不致影响血浆稳态浓度，服用7d后，血浆浓度可达稳态血药浓度的90%～95%。用药时间和剂量及绝经后妇女的年龄不影响本品的药代动力学参数。本品的血浆蛋白结合率仅为40%。绝经后妇女服药72h，本品大部分在体内代谢，只有10%以原形从尿中排出。血浆中主要代谢产物三唑类物质并不影响芳香化酶活性。稳定性肝硬化和肾功能不全的病人口服本品的清除率与健康志愿者无明显不同。<适应证>=用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。

【用法、用量】：

口服：每次1mg，每日1次，有轻至中度肾损害及轻度肝损害的病人不需调整剂量。

【药物相互作用】：

本品禁止与其他含有雌激素的药物合用，否则可降低本品的疗效。本品与其他药物合用时不易引起由细胞色素P₄₅₀所介导的药物反应。尚无证据表明本品是否能与其他抗肿瘤药物合用。

【不良反应】：

治疗初期可出现皮肤潮红、阴道干涩和头发变细。本品还可引起胃肠道功能紊乱(厌食、恶心、呕吐和腹泻)、乏力、关节痛或强直、抑郁、头痛或皮疹。偶有子宫出血现象，主要出现在病人从现有的激素疗法改用本品治疗的前几周。

【注意事项】：

绝经前妇女、孕妇、哺乳期妇女、有严重肾损害的病人及对本品过敏者禁用。本品对病人驾驶、机械操作能力无明显影响，但当其持续出现乏力和抑郁症状时，应特别注意。本品过量时尚无特殊解救药，只能对症处理，若病人清醒则可以催吐。由于本品血浆蛋白结合率较低，故透析可以奏效，同时需要严密观察病人的生命体征。