氟胞嘧啶

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第187页（986字）

【别名】：5—氟胞嘧啶、安确治

【制剂规格】：

片剂、胶囊：0．25g，0．5g；注射液：2．5g(250ml)。

【药理作用】：

本品进入真菌细胞内转变为具有抗代谢作用的5－氟尿嘧啶，后者可取代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸，从而阻断其核酸和蛋白质的合成。本品对真菌有选择性毒性作用，在人体细胞内并不能大量地将5－氟胞嘧啶转换为5－氟尿嘧啶。对念珠菌、新型隐球菌有良好的抑制作用，对部分曲霉菌以及引起皮肤真菌病的分支孢子菌等也有作用。对其他真菌和细菌则无作用。口服后吸收良好，广泛分布在肝、肾、脾、心和肺组织中，脑脊液中药物浓度约为血药浓度的70%，也可进入感染的腹腔、关节腔和房水中。绝大部分药物自肾小球滤过，以原形自肾脏清除，T_1／2约为4h。血液透析可消除本品。

【适应症】：

念珠菌和新型隐球菌等敏感菌株所致的全身性真菌感染。常与两性霉素B联合应用治疗严重的真菌感染，如新型隐球菌属所致的脑膜炎，念珠菌属所致的心内膜炎，曲霉菌属所致的肺部感染。

【用法、用量】：

口服：0．1～0．15g／(kg·d)，分4次服。静脉滴注：50～150mg／(kg·d)，分2～3次。透析治疗者每次透析后按体重应补给37．5mg／(kg·d)。

【不良反应】：

常见恶心、呕吐、腹泻和皮疹等反应，较少见的有精神错乱、幻觉、头痛、头晕和嗜酸性粒细胞升高。偶有肝功能改变如血清转氨酶的升高、血清胆红素升高及肝肿大，甚至肝坏死。偶可致白细胞或血小板减少、全血细胞减少、骨髓抑制和再生障碍性贫血。合用两性霉素B者较单用本品时多见。

【药物相互作用】：

与两性霉素B合用具有协同作用，但可使本品血药浓度升高。不宜同时使用骨髓抑制药物。

【注意事项】：

孕妇禁用。有骨髓抑制、血液系统疾病或同时接受骨髓抑制药者、肝和肾功能损害者慎用。治疗期间应定期检查血象、血清转氨酶、碱性磷酸酯酶、血尿素和肌酐。肾功能损害者宜减量及延长给药间期，并测定血药浓度调整用药。