奈非那韦
书籍:内科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第208页(777字)
【制剂规格】:
片剂:0.25g。
【药理作用】:
本品竞争性抑制人免疫缺陷病毒的-1蛋白酶,阻止了病毒前体多蛋白的分裂,从而产生无感染性的病毒。食物可增加本品的生物利用度,主要在肝内经过细胞色素P-450酶的同工酶CYP3A4代谢,原形和代谢物主要分泌进入粪便中排泄,少量经肾脏排泄。T1/2为3.5~5h。
【适应症】:
人免疫缺陷病毒感染(艾滋病)。
【用法、用量】:
口服:成人,每次0.75g,每日3次,或每次1.25g,每日2次;儿童,每次20~30mg/(kg·d),不可超过0.75g,每日3次。本品应与食物同服。
【不良反应】:
腹泻、疲乏、注意力减退、高脂血症等。
【药物相互作用】:
与齐多夫定、去羟肌苷、扎西他滨等合用有协同作用。本品可抑制华法林、环孢素、卡马西平、奈法唑酮和沙奎那韦等药代谢,而使其活性增高。可抑制阿普唑仑、氟西泮、地西泮、咪达唑仑、艾司唑仑、三唑仑、唑吡坦、普罗帕酮、胺碘酮、氟卡尼、恩卡尼、奎尼丁、苄普地尔、双氢麦角胺、麦角胺、吡罗昔康、右丙氧芬、哌替啶、安非他酮、氯氮平、匹莫齐特、阿司咪唑、特非那定、利福布汀、西沙必利等药物的代谢而可能引发心律失常、镇静过度或呼吸抑制等严重不良反应。本品可降低茶碱、雌二醇血药浓度,降低口服避孕药的作用。利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英等酶诱导剂可降低本品血药浓度。
【注意事项】:
孕妇、血友病患者慎用。糖尿病患者应密切监测血糖。