硝苯地平
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第324页(1005字)
【别名】:硝苯吡啶、硝苯啶、心痛定、拜心通
【制剂规格】:
片剂、胶囊:5mg,10mg;缓释片:10mg,20mg;胶丸剂:5mg;喷雾剂:100mg,每揿0.5mg;粉针剂:1mg。
【药理作用】:
本品为钙通道阻滞剂,抑制钙离子内流,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,扩张外周小动脉,降低外周血管阻力,降低血压。口服吸收良好,10min生效,肝首过效应明显,生物利用度约50%。1~2h达最大效应,作用维持6~7h。舌下含服作用较口服迅速。缓释长效制剂,作用可持续24h。喷雾给药10min即现降压作用,经1h疗效最显着,约3h后血压回升。静脉注射10min内可降低血压20%。血浆蛋白结合率约95%。大部分经肝脏代谢,给药剂量的70%以无活性代谢物从尿排泄。T1/2为2~5h。
【适应症】:
变异型心绞痛、不稳定型心绞痛、慢性稳定型心绞痛,也用于高血压。
【用法、用量】:
口服:每次5~10mg,15~30mg/d。常用量为30~60mg/d,最大剂量为120mg/d。急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭,每6h给予20mg。咽部喷药:每次1.5~2mg(约喷3~4下)。静脉注射:每次1mg。
【不良反应】:
常见过度血管扩张引起的心动过速、头痛、低血压、潮红、眩晕、恶心等。也可出现胃肠功能紊乱、外周组织水肿、咳嗽、气喘及肺水肿。偶可发生变态反应,如皮疹、药物热及肝功能异常等。血压过度降低可导致脑或心肌缺血。长期应用可引起男性乳房增生、牙龈增生。可影响驾驶和操作机械能力。
【药物相互作用】:
与硝酸酯类、β受体阻滞剂合用有较好的耐受性和疗效。可能增加血中地高辛浓度,应监测地高辛的血药浓度。血浆蛋白结合率高的药物如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与本品合用时,这些药的游离浓度常发生改变。西咪替丁可升高本品的血浆峰浓度。
【注意事项】:
孕妇和哺乳期妇女慎用。心源性休克禁用。严重主动脉狭窄,明显心力衰竭,肝、肾功能不良者慎用。