阿替洛尔
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第347页(956字)
【别名】:阿坦乐尔、氨酰心安、苯氧胺、天诺敏
【制剂规格】:
片剂:12.5mg,25mg,50mg,100mg;注射液:5mg(10ml)。
【药理作用】:
本品为长效类β1受体阻滞剂,对心脏的β1受体有较大的选择性,对血管及支气管的β2受体的影响较小。但较大剂量时对血管及支气管平滑肌的β2受体也有作用。无膜稳定作用,无内在拟交感活性,无心肌抑制作用。口服吸收仅50%,其口服生物利用度较低,服后1~3h血药浓度达峰值。主要以原形自尿排泄,T1/2为6~9h。血液透析可清除本品。
【适应症】:
室上性和室性快速性心律失常、心绞痛、高血压等。
【用法、用量】:
口服:成人,心律失常,12.5~25mg/d,每日1次,2周后按疗效及耐受量增至50~100mg/d;心绞痛,每次12.5~25mg,每日2次,可渐增至150mg/d;高血压,每次25mg,每日1~2次,可渐增至100mg/d;儿童,1~2mg/kg,每日1~2次。静脉注射:每次2.5~5mg,总量不超过10mg/d。
【不良反应】:
常见低血压和心动过缓,也见头痛、头晕、四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、哮喘、呼吸困难等;偶见下肢水肿、关节痛、血小板减少症、牛皮癣样皮肤反应、牛皮癣恶化、皮疹及干眼等。
【药物相互作用】:
地尔硫?、维拉帕米、奎尼丁及利尿剂等可增强本品作用。同时口服钙盐、氨苄西林、非甾体类消炎、镇痛药、水杨酸盐等可降低本品作用。本品可降低胰高血糖素的作用,而增强胰岛素、酰脲降糖药及华法林等药的作用。β受体阻滞剂会加剧可乐定停药引起的高血压反跳。
【注意事项】:
孕妇、严重窦性心动过缓、房室传导阻滞,心力衰竭患者禁用。食物能减少本品吸收,宜空腹服用。可乐定合用而需停药时,应在停用可乐定前几天先停用本品;如果用本品取代可乐定,应在停止服用可乐定数天后才开始β受体阻滞剂的疗程。