氟伐他汀
书籍:内科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第392页(643字)
【别名】:来适可
【制剂规格】:
片剂:20mg;胶囊:20mg,40mg。
【药理作用】:
本品为HMG-CoA还原酶抑制剂,竞争性抑制胆固醇再合成中的限速酶HMG-CoA,从而使肝细胞内胆固醇含量减少,引起肝细胞膜上高亲和力低密度脂蛋白受体的表达代偿性增加,低密度脂蛋白分解代谢增强。口服后吸收迅速而完全,血浆蛋白结合率大于99%,但首过代谢显着,在肝脏经羟基化后生成5-羟氟伐他汀和6-羟氟伐他汀,两个代谢产物均有弱的抑制HMG-CoA作用,95%经胆道排泄,T1/2为0.5~1.2h。
【适应症】:
高胆固醇血症。
【用法、用量】:
口服:20~40mg/d,傍晚或睡前顿服。剂量可按需要调整,但最大剂量不超过80mg/d。
【不良反应】:
常见消化不良、恶心、腹痛、头痛、失眠、肝功能异常等。
【注意事项】:
孕妇及哺乳期妇女、对本品过敏、被诊断或怀疑为肌病(当肌肉疼痛、乏力、肌酶活性增高时需考虑此病)、活动性肝炎或无法解释的转氨酶持续升高者禁用。用药期间定期监测肌酸磷酸激酶。对易造成继发性横纹肌溶解的肾功能衰竭的急性或严重情况的患者应停止治疗。对有肝病及过量饮酒史者以及儿童慎用。