洛伐他汀
书籍:内科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第389页(782字)
【别名】:美维诺林、乐瓦停、海立之、洛伐他丁、洛之达、美降之、苏尔清
【制剂规格】:
片剂:10mg,20mg,40mg;胶囊:10mg,20mg。
【药理作用】:
本品为羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂,在体内水解成开环羟酸,为催化胆固醇合成的早期限速酶(HMG-CoA还原酶)的竞争性抑制剂。可降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白胆固醇含量。亦可中度增加高密度脂蛋白胆固醇和降低血浆三酰甘油。本品口服约30%被吸收,与食物同服可增加吸收;2~4h后血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率约95%。在肝中被代谢成有效代谢物β-羧基酸等,代谢物的T1/2约1~2h。
【适应症】:
原发性高胆固醇血症(Ⅱa及Ⅱb型)。也用于合并有高胆固醇血症和高三酰甘油血症,并以高胆固醇血症为主的患者。
【用法、用量】:
口服:开始剂量为每次20mg,每日1次,晚餐时服。必要时于4周内调整剂量,最大剂量80mg/d,每日1次或每日2次。
【不良反应】:
常见胃肠道反应如恶心、腹胀、腹痛或便秘等。其他有头晕、头痛、失眠、皮疹、视物模糊及味觉障碍等。
【药物相互作用】:
本品可增强香豆素类抗凝药的作用。与烟酸类衍生物合用,可产生协同作用。与免疫抑制剂如环孢素、苯氧芳酸类衍生物如吉非贝齐等、烟酸肌醇酯等药物合用可致肌痛,甚至横纹肌溶解伴急性肾功能衰竭,禁止合用。
【注意事项】:
有肝脏病史者慎用,活动性肝病者禁用。孕妇、哺乳期妇女禁用。