伐地昔布
书籍:内科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第534页(700字)
【制剂规格】:
片剂:10mg,20mg,40mg。
【药理作用】:
本品特异性地抑制COX-2,阻止炎性前列腺素类物质的产生,具有消炎、镇痛作用。本品口服后吸收良好,生物利用度为83%,血浆蛋白结合率约为98%。本品主要由细胞色素P-450酶中CYP3A4酶代谢,代谢物也具有活性,代谢物随尿液排泄。T1/2为8~11h。
【适应症】:
骨关节炎体征和症状、类风湿关节炎和月经痉挛引起的疼痛。
【用法、用量】:
口服:每次10~40mg,每日1~2次;痛经,每次20~40mg,每日2次。
【不良反应】:
主要有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、消化不良、胀气等胃肠道反应,以及头痛、眩晕、水肿等反应。可有严重皮肤过敏反应如中毒性大疱性表皮坏死。本品可能使心脏病和脑卒中的发病风险加大。已有本类药物引起胃肠道出血的报道。
【药物相互作用】:
本品是CYP3A4和CYP2C9的底物和弱抑制剂,可中度抑制CYP2C19。本品可使华法林抗凝血作用略微增强。酮康唑和氟康唑等CYP3A4和CYP2C9抑制剂可使本品血浆浓度升高。伐地考昔可使锂的清除率下降。
【注意事项】:
对本品过敏患者以及孕妇和哺乳期妇女禁用。有活动性消化性溃疡或胃肠道出血的患者以及肝功能障碍者慎用。