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格鲁米特

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第556页(795字)

【别名】:导眠能、苯乙哌啶酮

【制剂规格】:

片剂:250mg。

【药理作用】:

为哌啶二酮类药物,作用类似于巴比妥类,强度约为苯巴比妥的1/2,为中效类催眠药,能缩短快波睡眠时相,有镇静和抗惊厥作用。还有抗胆碱活性。因脂溶性高,口服后很快透过血脑屏障进入中枢神经系统。服药后30min发挥作用,可持续4~6h。1~6h血药浓度达峰值,药物T1/2为6~18h。血浆蛋白结合率约50%。代谢产物4-羟基苯乙哌酮具有药理活性,可在体内积蓄。代谢产物和少量原形药物主要由肾脏排泄。

【适应症】:

主要用于失眠症。可替代巴比妥类药物或相互交替使用。还可用于预防晕动病。

【用法、用量】:

口服:镇静,每次250mg,每日3次;催眠,每次250~500mg,睡前服用。

【不良反应】:

可见恶心、延续效应、视物模糊等。另有口干、瞳孔扩大、皮疹等。偶见血小板及白细胞减少、出血、瘀斑、再生障碍性贫血。长期用药可产生耐受性和依赖性。一次用量超过5g即可引起急性中毒,解救时除一般的支持疗法外,可给予去甲肾上腺素等升压药和贝美格等中枢兴奋药。

【药物相互作用】:

能诱导肝微粒体酶,并可引起维生素D缺乏症。与其他中枢神经系统抑制药(如巴比妥类等)、单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药以及乙醇合用可增强中枢神经系统抑制作用。

【注意事项】:

卟啉症患者、孕妇和12岁以下儿童禁用。肝、肾功能不全,尿道梗阻,前列腺肥大,心律失常,青光眼,消化道溃疡,幽门十二指肠梗阻等患者慎用。

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