非那雄胺
书籍:内科药物手册
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第593页(753字)
【别名】:非那司提、保列治、保法止
【制剂规格】:
片剂:5mg。
【药理作用】:
本品为合成的甾体类化合物,为雄激素睾酮代谢成为双氢睾酮过程中的细胞内酶Ⅱ型5α-还原酶的特异性抑制剂。对该酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮向雄激素双氢睾酮的转化,使血清及组织中双氢睾酮的浓度显着下降。而良性前列腺增生取决于前列腺内睾酮向双氢睾酮的转化。本品可使前列腺体积缩小,持续的最大尿流速增高,改善症状。毛囊内含有Ⅱ型5α-还原酶,在男性秃发患者的秃发区,头皮内毛囊变小,并且双氢睾酮增加。本品可使头皮及血清中的双氢睾酮浓度下降,逆转脱发的过程。本品口服给药的生物利用度约为80%,不受食物影响。口服给药后约2h血药浓度达到峰值,本品主要在细胞色素P-450同工醇CYP3A4酶系的催化下代谢,消除T1/2为5~6h。70岁以上的男子,T1/2为8h。肾功能受损但不作透析的患者不必调整用药量。
【适应症】:
良性前列腺肥大症,也用于男性秃发(雄激素性秃发)。
【用法、用量】:
口服:每次5mg,每日1次,6个月为1个疗程。
【不良反应】:
常见性功能受影响如阳痿、性欲降低、射精障碍,乳房不适如乳腺增生、乳房触痛和皮疹等,其他有瘙痒感、风疹、面唇肿胀等变态反应,睾丸疼痛。
【注意事项】:
妇女、儿童和对本品过敏者禁用。残余尿量大和(或)严重尿流减少的患者慎用。服用本药患者前列腺特异抗原水平降低并不排除同时存在前列腺癌的可能性。