丙硫氧嘧啶
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第669页(833字)
【制剂规格】:
片剂:50mg,100mg。
【药理作用】:
本品可抑制甲状腺内过氧化物酶,从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联,阻碍T3、T4的合成。此外,本品可在外周组织中抑制T4转变为T3。口服易吸收,经代谢后广泛分布于全身,但浓集于甲状腺。血浆蛋白结合率约76.2%,血中T1/2为1~2h,但作用时间较长。
【适应症】:
甲状腺功能亢进症,包括Graves病、甲状腺腺瘤、结节性甲状腺肿及甲状腺癌所引起者。
【用法、用量】:
口服:成人,甲状腺功能亢进初始剂量约300mg/d,视病情轻重介于150~400mg,分次口服,最大量600mg/d,患者甲状腺功能恢复正常(一般需1~2个月)后,可将剂量减至维持甲状腺功能正常的最小剂量50~150mg/d;小儿,开始剂量4mg/(kg·d),分次口服,维持剂量酌减。
【不良反应】:
常见白细胞减少症(发生率可高达26%)及粒细胞缺乏症,其他有口腔溃疡或咽痛、发热、皮疹及味觉减退、恶心、呕吐、皮疹、发热、关节痛、红斑狼疮样综合征、脉管炎等,罕见有肝炎、间质性肺炎、肾炎和累及肾脏的血管炎等。药物过量可引起甲状腺功能减退和甲状腺肿。
【药物相互作用】:
可增强抗凝药的抗凝作用。
【注意事项】:
妊娠D类。妊娠和哺乳期妇女禁用。但如果每日剂量小于150mg,则引起胎儿死亡、甲状腺肿和甲状腺功能减退的风险并不高,因此对患甲状腺功能亢进孕妇宜采用最小有效剂量。甲亢孕妇在妊娠后期,病情减轻,此时可减少用量。外周血白细胞数偏低、对硫脲类药物过敏及肝功能异常者慎用。