α受体阻滞剂

出处：按学科分类—医药、卫生 东方出版中心《实用高血压病防治手册》第94页（1666字）

(一)种类

非选择性α受体阻滞剂如酚妥拉明(phentolamine)、酚苄明(phenoxybenzamine)，不仅阻断突触后α₁受体，也阻断神经原上的突触前α₂受体。它们主要用于嗜铬细胞瘤的内科治疗及手术前准备。

α₁受体阻滞剂有多沙唑嗪(doxazosin)、哌唑嗪(prazosin)、特拉唑嗪(terazosin)和乌拉地尔(urapidil)等。它们在降低舒张压方面的作用与其他降压药相同，但它们降低收缩压的作用稍差。乌拉地尔有注射剂，可用于外科手术时降压和高血压急症。

(二)降压机制

α₁受体阻滞剂阻断血管平滑肌上的突触后α1受体，使平滑肌细胞对儿茶酚胺的摄取被抑制，血管收缩减轻，外周血管扩张。

(三)临床应用

一些临床试验表明α₁受体阻滞剂有改善脂质代谢的作用。α₁受体阻滞剂可治疗前列腺肥大，可用于患前列腺肥大的老年高血压患者。

α₁受体阻滞剂与β受体阻滞剂合用是一种合理的治疗方法，因为前者可减少β受体阻滞剂对血脂的不良影响。

通常将α₁受体阻滞剂与利尿剂或β受体阻滞剂合用。α₁受体阻滞剂使用小剂量，可减少副作用。用其他药物不能使舒张压降至正常时，这类药物尤为适用。

(四)副作用

α₁受体阻滞剂的主要副作用是体位性低血压，其他不良反应还有心率加快、眩晕，偶有胃肠道不适等，体位性低血压常发生在治疗开始时，称“首剂反应”，也可见于增加剂量时。首剂用小剂量，睡前服，以后逐步增加剂量，可减少体位性低血压的发生。

(五)常用的α受体阻滞剂

1．盐酸哌唑嗪(哌唑静、降压新、脉宁平) 片剂：0．5mg／片、1mg／片、2mg／片、5mg／片。口服：0．5mg／次2～3次／日。极量：15mg／日。

2．特拉唑嗪(高特灵) 片剂：0．5mg／片、1mg／片、2mg／片。口服：0．5mg／次，1次／日。极量：20mg／日。

3．多沙唑嗪 片剂：0．5mg／片、1mg／片、2mg／片。口服：0．5mg／次，1次／日。极量：16mg／日。

4．乌拉地尔(压宁定) 缓释胶囊剂：30／粒、60mg／粒。口服：30mg／次，2次／日。极量：180mg／日。注射：用于高血压急症，10～25mg／次，静注。

5．盐酸酚苄明(酚苄胺、苯氧苄胺) 片剂：10mg／片，胶囊剂：10mg／粒。口服：10mg／次，1次／日，以后逐渐增至20～100mg／日(剂量较大时可分2次服用)，直至血压降至正常或接近正常作为维持量。极量：200mg／日。

6．甲磺酸酚妥拉明(立其丁、苄胺唑啉) 片剂：10mg／片、25mg／片；针剂：5mg(0．5ml)／支、10mg(1ml)／支，50mg(5ml)／支。口服：10mg／次，2次／日。注射：5mg／次，加入5%葡萄糖液20ml中，缓慢静注，同时严密监测血压，当血压降至160／100mmHg(21／13kPa)左右时，停止静注，继以10～50mg加于5%葡萄糖液500ml中，缓慢静滴(0．1～0．2mg／分钟)。