美托洛尔

出处：按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第114页（876字）

【别名】：

甲氧乙心安，美多心安，美多洛尔，美他新，倍他乐克，素可丁，拖西尔康；Metoprolol

【释文】：

片剂：50mg，100mg；胶囊剂：50mg；缓释片剂：100mg，200mg；注射剂：2mg／2ml，5mg／5ml。

【药理作用】：

本品为选择性的β₁受体阻滞剂，有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活性。对心脏有较大的选择性作用，但较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有作用。本品可减慢心率，减少心输出量，降低血压；可减慢房室传导，使窦性心率减慢。口服吸收迅速、完全。口服后1．5小时血药浓度达峰值，其血药浓度的个体差异较大。在血浆中约12%与血浆蛋白结合。能通过血脑屏障，脑脊液中的浓度约为血浆浓度的70%。本品主要以代谢物自尿排泄，半衰期为3～4小时，服药后血压降低与血药浓度无线性关系，而心率的减少则与血药浓度呈线性关系。口服后约1小时生效，作用持续3～6小时。

【主要用途和用法】：

临床用于治疗各型高血压(可与利尿药和血管扩张剂合用)及心绞痛。本品静注对心律失常特别是室上性心律失常也有效。口服：①治疗高血压病：初始时25～50mg，qd或bid，逐渐增加至100～200mg／d，早晚分服。②治疗心绞痛：50～150mg／d，分2～3次服用，必要时可增至150～300mg／d。静注：用于心律失常治疗，开始时5mg(1～2mg／min)，隔5分钟重复注射，直至生效，一般总量为10～15mg。

【不良反应及注意事项】：

偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠及噩梦等不良反应。个体差异较大，故剂量需个体化。哮喘病人不宜大剂量应用，应用一般剂量时也分为3～4次服。严重支气管痉挛病人慎用。严重房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、低血压、孕妇及对洋地黄无效的心力衰竭病人忌用。肝、肾功能不良者慎用。