美法仑
出处:按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第416页(807字)
【别名】:
L-苯丙氨酸氮芥,L-溶肉瘤素,癌克安,爱克兰,苯丙氨酸氮芥,瘤克安,马尔法兰,马法兰,美法化,米尔法兰
【释文】:
片剂:2mg;粉注射剂:20mg,40mg。
【药理作用】:
本品是双功能烷化剂,细胞周期非特异性药。作用机制与氮芥相似,可与DNA及RNA发生交叉联结,也可抑制蛋白质的合成。本品的耐药机制为谷胱甘肽水平提高、药物运转减慢、DNA修改增强。抑制谷胱甘肽-S-转移酶可增强本药的抗肿瘤作用。口服吸收量个体差异较大,生物利用度平均为56%。吸收后能快速分布于体内各脏器,在肝、肾中浓度较高。半衰期α相为6~10分钟,β相为40~120分钟,24小时内50%的药物经尿排出。
【主要用途和用法】:
主要用途:①用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、恶性淋巴瘤、Waldenstrom病等。②动脉灌注可用于治疗肢体恶性黑色素瘤、软组织肉瘤及骨肉瘤。③大剂量给药用于造血干细胞移植的预处理。用法:①多发性骨髓瘤:0.25mg/(kg·d),连用5日,每5~6周重复一个疗程。②卵巢癌:0.2mg/(kg·d),连用5日,每4~5周重复。③动脉灌注:一般每次20~40mg。
【不良反应及注意事项】:
血液系统最常见骨髓抑制,是本品剂量限制性毒性,表现为白细胞及血小板数下降。多数病人有恶心、呕吐及食欲减退等。抑制性腺功能,可造成精子缺乏及闭经。长期给药可发生严重的复发性脉管炎、肺纤维化。偶见过敏反应,可出现荨麻疹及皮疹。可见脱发。长期使用致癌的危险性明显增加。妊娠初期3个月、近期患水痘或带状疱疹者禁用。肾功能不全者、有痛风史或泌尿道结石者慎用。