氮芥
出处:按学科分类—医药、卫生 江苏科学技术出版社《临床用药速查手册》第414页(1204字)
【别名】:
恩比兴,甲氯乙胺,甲氯乙胺盐酸盐,双氯乙基甲胺,盐酸氮芥
【释文】:
注射剂:5mg/1ml,10mg/2ml;搽剂:10g/100ml,50g/500ml。
【药理作用】:
本品为一种双功能烷化剂类抗癌药,非细胞周期特异性,对各期细胞均有杀伤作用,但对G1期和M期细胞作用最强。本药可与DNA交叉联结或在DNA和蛋白质之间交叉联结,阻止DNA复制,同时对RNA和蛋白质合成也有抑制作用,从而造成细胞损伤或死亡。静脉注射后迅速分布于肺、小肠、脾、肾和肌肉中,脑组织中含量最少。半衰期很短,20%的药物以二氧化碳形式经呼吸道排出,有多种代谢产物从尿中排泄。
【主要用途和用法】:
用于霍奇金病及其他恶性淋巴瘤、肺癌,也可用于恶性体腔内积液、上腔静脉综合征以及头颈部癌等。外用可治疗皮肤蕈样真菌病。成人用法:①静注:每次4~6mg(0.1mg/kg),加NS10ml,由侧管冲入,再滴注适量的NS或5%GS。每周1次,连用2次,休息1~2周后重复给药。②腔内注射:每次5~10mg,加NS20~40ml稀释后立即注入,每周1次,必要时可重复。③动脉注射:每次5~10mg(0.1~0.2mg/kg),用NS稀释,每日或隔日1次。④外用:皮肤蕈样真菌病:本药搽剂每1ml用乙醇稀释成200ml(浓度为500mg/L)后涂擦患处。
【不良反应及注意事项】:
不良反应:①血液系统:最常见的不良反应为骨髓抑制,白细胞及血小板数显着降低,严重者可全血细胞减少。②消化系统:恶心、呕吐,常出现于注射后3~6小时,持续约24小时。③泌尿生殖系统:月经紊乱、卵巢功能衰竭、睾丸萎缩、精子减少等。④局部组织:局部刺激作用较强,多次注射可引起血管硬化、疼痛及血栓性静脉炎。高浓度局部灌注,可导致严重的外周静脉炎、肌肉坏死及脱皮。如药液外漏可致局部组织坏死。⑤致癌:长期用药者,继发性肿瘤的危险性增加。⑥神经系统及其他:还可引起头晕、乏力及脱发等,局部给药可产生迟发性皮肤过敏反应。大剂量可引起低钙血症及心脏损伤,剂量超过0.6mg/kg时可致中枢神经系统不良反应。
注意事项:①对本药过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用。②有骨髓抑制或肿瘤已浸润至骨髓者、有感染者、曾接受过化疗或放疗者慎用。③本品可经动脉、静脉及腔内注射,但很少用于腹腔注射,因可引起严重疼痛、肠梗阻。不能口服、肌注或皮下注射,也不能静滴(因稀释后不稳定)。④应防止药液漏出血管,一旦漏出应立即用0.25%硫代硫酸钠注射液或1%普鲁卡因注射液局部注射,并冷敷6~12小时。